Амфотерицин B — лечебные свойства и инструкция по применению

Амфотерицин B – это недорогое, но эффективное противогрибковое средство. Оно обладает высокой активностью против большинства грибковых инфекций и помогает справиться даже с тяжелыми глубокими микозами, представляющими опасность для жизни человека.

Однако перед тем, как начать лечение данным препаратом необходимо уточнить следующие вопросы: каковы лекарственные свойства Амфотерицина B и для лечения каких болезней он предназначен? Как его правильно принимать и есть ли лица, которым он противопоказан? Разрешается ли использовать это лекарство при беременности и кормлении грудью, и чем его можно заменить?АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лечебные свойства Амфотерицина B

Амфотерицин B – это противогрибковое средство с одноимённым действующим компонентом, который относится к группе полиеновых макроциклических антибиотиков с высокой антимикотической активностью. В отличие от других лекарственных веществ из данной группы, Амфотерицин B обладает низкой токсичностью и поэтому абсолютно безопасен при приеме внутрь.

На начальном этапе болезни применение данного медицинского препарата помогает достичь выраженного фунгицидного эффекта, то есть полного уничтожения грибковой инфекции. На более поздней стадии, когда колония грибков заметно возрастает, он проявляет свои фунгицидные свойства, препятствуя дальнейшему размножению и распространению инфекции.

Противогрибковое действие Амфотерицина B заключается в значительном снижение активности эргостеролов – важнейших элементов для жизнедеятельности болезнетворных грибков. В результате этого их внешняя оболочка буквально растворяется, что приводит к мгновенной гибели микроорганизма.

При таких грибковых заболеваниях эффективен Амфотерицин B:

  1. криптококкоз, протекающий с поражением головного мозга, внутренних органов, глаз, кожи, лимфоузлов или костной ткани;
  2. менингит, спровоцированный грибковой инфекцией;
  3. аспергиллез, поражающий внутренние органы и ткани;
  4. североамериканский бластомикоз;
  5. кандидоз, протекающий с поражением внутренних органов, в том числе кандидозный сепсис;
  6. споротрихоз, вызывающий поражение внутренних систем;
  7. кокцидиоидоз;
  8. паракокцидиоидоз;
  9. гистоплазмоз;
  10. фикомикоз (зигомикоз);
  11. хромомикоз;
  12. плесневый микоз;
  13. гиалогифомикоз;
  14. мицетома;
  15. инфицирование грибками тканей и органов брюшной полости, вплоть до перитонита;
  16. грибковый эндокардит;
  17. эндофтальмит, вызванный грибковой инфекцией;
  18. грибковый сепсис;
  19. поражение грибками органов мочевыводящей системы;
  20. висцеральный лейшманиоз и американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Важно подчеркнуть, что это лекарственное средство имеет крайне низкую эффективность в борьбе с бактериями и вирусами. По этой причине Амфотерицин B не рекомендуется использовать для лечения поражений со смешанной микрофлорой, например, при присоединении стрептококковой и стафилококковой инфекции или вируса герпеса.

Инструкция по применению препарата

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиПервое, на чем хотелось бы заострить внимание – это то, что в настоящее время данный противогрибковый препарат практически не выпускается в таблетированной форме. Поэтому подробно описывать инструкцию по применению таблеток Амфотерицин B совершенно бесполезно, так как их почти невозможно купить даже в интернет-аптеках.

В России это лекарственное средство выпускает фармацевтическая компания Синтез АКОМП, город Курган. Данное предприятие производит препарат Амфотерицин B в двух лекарственных формах – мази для наружного применения и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (внутривенного введения).

Лиофилизат – это мелкий порошок, в котором сконцентрированы все лечебные свойства препарата. В отличие от раствора для инфузий, данная форма лекарства имеет более долгий срок годности, не требует особых условий хранения и, что немало важно, стоит намного дешевле.

Амфотерицин B в форме лиофилизата предназначен для лечения глубоких, системных и генерализованных микозов. Для этого из порошкового концентрата необходимо приготовить раствор для внутривенного капельного введения. При проведении этой процедуры очень важно соблюдать полную стерильность, чтобы не допустить проникновения в организм больного бактериальной инфекции.

Помимо этого, очень важно правильно рассчитать дозировку препарата, которая зависит от нескольких важных факторов, а именно: возраста и веса пациента, тяжести инфекции, наличия хронических заболеваний, особенно печени и почек. Как видно из вышесказанного лечение лиофилизатом является довольно сложной процедурой и требует обязательного присутствия врача или медсестры.

Мазь Амфотерицин B предназначена для наружного применения, и эффективно борется даже с устойчивыми к воздействию лекарств грибковыми инфекциями. Так данное лекарственное средство широко применяется для лечения молочницы и пахового (интертригинозного) кандидоза.

Этот препарат обладает высокой активностью против дрожжеподобных грибков и помогает справиться с кандидозом всего за несколько дней. Его эффективность против молочницы сравнима с более известными мазями от кандидоза, такими как Пимафуцин, Тержинан, Клотримазол и Ливарол.

Как применять мазь Амфотерицин B:

  • Нанести лекарство тонким слоем на пораженный участок кожи, слизистой оболочки или зараженный грибком ноготь;
  • Повторять данную процедуру от 2 до 4 раз в день;
  • При кожных микозах и молочнице продолжительность лечения составляет от 1 до 3 недель;
  • При грибке ногтей от 1 месяца до полугода в зависимости от тяжести болезни.

Амфотерицин B имеет три строгих противопоказания:

  1. Хроническая почечная недостаточность;
  2. Период кормления грудью;
  3. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Также существует перечень заболеваний, при которых использование данного лекарственного средства разрешено, но должно осуществляться только под постоянным наблюдением лечащего врача:

  • Любые болезни почек;
  • Амилоидоз;
  • Гепатит;
  • Цирроз печени;
  • Анемия;
  • Агранулоцитоз;
  • Сахарный диабет.

Применение Амфотерицина B при беременности

Период вынашивания ребенка не является противопоказанием для применения данного противогрибкового препарата, однако делать это нужно с большой осторожностью. Как правило, лечение Амфотерицином B включают в комплекс антимикозных процедур только в том случае, если польза для матери превышает возможный вред для плода.

Цена препарата в аптеках

Как уже отмечалось в самом начале, Амфотерицина B – это дешевое лекарственное средство, доступное широкому кругу больных. Так один флакон лиофилизата Амфотерицина B объемом 50 мг обойдется пациенту всего 38-40 рублей, что в десятки и даже сотни раз дешевле аналогов. Приобрести это лекарство можно практически в любой аптеке или заказать его доставку в интернете.

Мазь Амфотерицин B также стоит совсем не дорого – порядка 30 рублей, но вот купить ее намного сложнее. Дело в том, что данный препарат довольно редко встречается в аптеках и многим пациентам, страдающим от грибковых инфекций, приходится заказывать ее доставку в интернете.

Популярные аналоги

Аналогами данного препарата являются лекарственные средства, в состав которых также входит действующее вещество — амфотерицин B. Все они производятся иностранными фармацевтическими компаниями и стоят значительно дороже отечественного Амфотерицина B.

Амфолип

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиАмфолип – это противогрибковый препарат, который выпускается индийской фармкомпанией Бхарат Сирамс энд Ваксинс Лимитед. Помимо амфотерицина B в его состав входит липидный комплекс, который изменяет механизм действия, улучшая всасываемость препарата и усиливая его лечебные свойства. Это позволяет достичь выраженного антимикозного эффекта при минимальной дозировке, а значит снизить вероятность развития побочных действий.

Данное лекарство выпускается в форме лиофилизата, суспензии и таблеток для приема внутрь, однако в России его можно приобрести только в виде жидкого концентрата для приготовления раствора для инфузий. Стоит такой препарат очень дорого и желающему его приобрести придется заплатить от 2900 до 4000 рублей за флакон, объемом 2 мл., от 10000 до 11800 за 5 мл., и от 16200 до 17250 за 10 мл.

Фунгизон

Фунгизон – это аналог Амфотерицина B от американского концерна Bristol-Myers Squibb BV. На территории нашей страны данный препарат продается в двух лекарственных формах – лиофилизата и суспензия для приема внутрь. Стоит он дешевле предыдущего лекарства, но по-прежнему довольно дорого.

Флакон суспензии Фунгизон объемом 40 мл обойдется больному примерно в 1300 рублей, а бутылочка с 50 мг. лиофилизата – в 5000 рублей. В инструкции к препарату сказано, что принимать его можно только по назначение врача.

Амфоморонал (Амфо-моронал)

Амфоморонал – это еще один противогрибковый препарат с действующим веществом амфотерицина B, который производится немецкой фармацевтической фирмой Dermapharm Ag. Данный медикамент продается в форме суспензии для приема внутрь и подходит для лечения как взрослых пациентов, так и маленьких детей.

Стоимость данного лекарства в аптеках городов России и в интернете составляет около 6700-7000 рублей, что значительно дороже Амфотерицина B. Во многом это связано с тем, что Амфоморонал не имеет возрастных ограничений и может приниматься всеми членами семьи.

Отзывы врачей

Врачи в целом положительно отзываются об Амфотерицине B, но отмечают, что для получения нужного лечебного эффекта его необходимо принимать в высоких дозах – по 0.5-0.7 мг на каждый килограмм веса пациента. Это значительно увеличивает риск развития побочных и действий передозировки.

Кроме того, начинать лечение данным препаратом следует с введения минимальной дозы. Это позволит не допустить развития тяжелой аллергической реакции в случае индивидуальной непереносимости амфотерицина B и поможет организму лучше адаптироваться к воздействию лекарства.

Данная рекомендация особенно касается лечение детей, когда последствия неправильно подобранной дозы могут крайне негативно сказаться на здоровье маленького пациента. Поэтому во время первой лечебной процедуры с использованием амфотерицина B важно внимательно следить за изменениями пульса, дыхания и температуры тела малыша – первыми признаками аллергии и передозировки.

Помимо этого, доктора категорически запрещают использовать это средство без рекомендации врача, поскольку амфотерицин B относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Поэтому в аптеках он выдается только по рецепту, выписанному и заверенному врачом-микологом.

Источник: https://gribkam.net/preparaty/amfotericin.html

Результаты применения Амфотерицин B при грибке

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Амфотерицин b (липосомальный) — это лекарственный препарат, отличающийся выраженным противогрибковым действием. Отмечается эффективность этого медикамента против многих разновидностей грибковых инфекций. Данный препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому использовать его нужно только по назначению врача, не допуская превышения рекомендуемой дозировки.

Читайте также:  Ламитель - инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы покупателей и аналоги

Форма выпуска и состав

Главным действующим веществом всех форм выпуска данного средства является амфотарицин В. Выпуск препарата производится в форме лиофилизата и мази. Дополнительные компоненты медикамента зависят от формы выпуска.

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Выпуск препарата производится в форме лиофилизата и мази.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций

Лиофилизат представляет собой белый порошок, предназначенный для приготовления раствора. Фасуется он во флаконы. В состав одного флакона включено не менее 50 тыс. ед. главного действующего вещества. К вспомогательным компонентам, включенным в состав данного средства, относится дезоксихолат натрия, а также фосфорнокислый натрий. Флаконы фасуются в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт.

Мазь для наружного применения

В мази, помимо главного действующего компонента, присутствует медицинский вазелин, вазелиновое масло и полисорбат 80. Фасуется медикамент в алюминиевые тубы по 15 или 30 г. Тубы дополнительно упаковываются в картонные пачки.

Данный препарат представляет собой макроциклический антибиотик, относящийся к полиеновому ряду.

Активное вещество получают благодаря выращиванию в искусственных условиях особых микроорганизмов, которые продуцируют данный липидный комплекс в процессе жизнедеятельности.

Фармакодинамика этого средства обусловлена возможностью связывания активного вещества Амфотарицина В со стеринами, которые являются составляющим компонентом клеточной мембраны грибков.

Благодаря этому наблюдается нарушение проницаемости веществ, из которых состоят мембраны, и ухудшение барьерной функции. Таким образом, наблюдается выход внутриклеточных элементов за пределы мембраны. Это приводит к быстрой гибели грибков. При этом препарат не оказывает выраженного эффекта на бактерии, вирусы и риккетсии.

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При внутривенном введении эффективная для борьбы с грибками концентрация этого препарата сохраняется в крови на протяжении суток.

Фармакокинетика данного средства зависит от формы его выпуска. При внутривенном введении эффективная для борьбы с грибками концентрация этого препарата сохраняется в крови на протяжении суток. При этом связывание средства с белками крови достигает 90%. Накопление активного компонента Амфотарицина В в тканях разных органов неравномерна.

Считается, что большинство метаболитов препарата выводятся с желчью и мочой. При этом некоторые концентрации средства могут обнаруживаться в организме даже через несколько недель после отмены средства. Проведение гемодиализа не отражается на содержании метаболитов Амфотарицина В в организме.

Применение Амфотарицина В оправдано при жизнеугрожающих микозных инфекциях, которые имеют признаки устойчивости к другим лекарственным средствам. Применение мази, содержащей это действующее вещество, рекомендовано при устойчивых поверхностных микозах кожных покровов и слизистых оболочек.

Применяется данный препарата и если у пациента имеется хронический микоз стоп. Показанием для использования этого средства является кандидоз полости рта и влагалища, если данные патологии не устраняются другими противогрибковыми препаратами. Использование Амфотарицина В в форме мази допускается при терапии зигомикоза.

Лиофилизат применяется при более широком спектре патологических состояний.

Использование средства в этой лекарственной форме оправдано при терапии диссеминированного менингита, вызванного криптококком или другими грибковыми инфекциями.

Это лекарство может использоваться для лечения бластомикоза, гистоплазмоза, аспергиллеза, агронулоцитоза и критококкоза. Показанием для использования Амфотарицина В выступает эндокардит и сепсис грибковой природы.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать данный медикамент при наличии у пациента индивидуальной непереносимости отдельных веществ, входящих в состав препарата.

Источник: https://DoloyGribok.ru/preparaty/amfotericin-b.html

Амфотерицин В

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблеткисм. также:Амфотерицин В; мазь для местного и наружного применения

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя.

Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др.

грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидамикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфекции мочевых путей.

Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Гиперчувствительность, ХПН.C осторожностью. Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов).
  • Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия, эпилептические припадки.
  • Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.
  • Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении – чувство «першения» в горле, кашель, ринит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, одышка, бронхоспазм, лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия.
  • Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.
  • Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация – 0.1 мг/мл.

Пробная доза – 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза – 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз – 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы – 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.

Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.

Детям: в/в, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии – 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза – 3.6 г, продолжительность лечения – 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза – 3-4 г.

Для ингаляций – раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс.ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность – 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс.ЕД. Курс лечения – 10-14 дней, повторный курс – через 7-10 дней.

Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет – по 200 тыс.ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс.ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза – 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах – до 3-4 нед.

Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет – по 25 тыс.ЕД, 2-6 лет – 100 тыс.ЕД, 6-9 лет – 150 тыс.ЕД, 9-14 лет – 200 тыс.ЕД, кратность приема – 2 раза в день.

При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.

При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает.

В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме.

Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.

При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

Фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором NaCl и др. растворами, содержащими электролиты.

Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Читайте также:  Акридерм СК - инструкция по применению, цена в аптеке и аналоги

Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет T1/2); снижает эффект этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).

  1. Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита K+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.
  2. ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.
  3. Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек).

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/amfotericin-v

Амфотерицин в — инструкция по применению, аналоги, отзывы, рецепт

Амфотерицин В® – это мощный противогрибковый антибиотик для лечения угрожающих жизни системных микозов. Назначается в случае не поддающихся терапии другими препаратами грибковых инфекций, а также лицам с иммуннодефицитными состояниями. Отличается токсичностью, при парентеральном инфузионном введении требуется контроль специалистов в условиях стационара.

Амфотерицин В®– инструкция по применению

Препарат относится к полиеновым антибиотикам, которые являются наиболее эффективными фунгицидными средствами на сегодняшний день. Нефротоксический эффект обусловлен медленным выведением действующего вещества из организма (накапливается в почках).

Однако на фармацевтическом рынке существует обновленная версия ЛС – липидные формы амфотерицина В®. Они воздействуют только на грибок за счет особой структуры раствора, не причиняя вреда клеткам организма. Все лекарственные формы продаются строго по рецепту.

Фармакологическая группа

Согласно международной классификации антибиотик относится к противогрибковым лекарственным средствам.

Состав

Действующее вещество Амфотерицина В®– макроциклический полиен с аналогичным названием амфотерицин В, продуцируемый одним из актиномицетов Streptomyces nodosus.

В спектр его противомикробной активности входит множество возбудителей системных микозов: Aspergillus fumigatus, лейшмании, Coccidioides immitis, кандиды, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Entomophthora Basodiobolus, абсидия, Blastomyces dermatitidis, криптококки, Rhondotorula, ризопус, Sporothrix schenckii.

Принцип фунгистатического (а при повышенной концентрации – фунгицидного) действия основан на способности препарата встраиваться в клеточную мембрану гриба, связываясь с ее стеролами.

В результате в стенке формируются открытые каналы, через которые содержимое клеток выходит наружу.

Активен Амфотерицин только по отношению к грибам и некоторым простейшим, а бактерии и вирусы к нему невосприимчивы.

Читайте далее: Как сдавать посев мочи на флору и чувствительность к антибиотикам

Форма выпуска Амфотерицина®

Под таким торговым названием российская фармацевтическая компания «Синтез®», АКОМП® и некоторые зарубежные предприятия выпускают две лекарственные формы:

  • Лиофилизат – 50 мг (50 000 ЕД) действующего вещества в 10-миллитровых стеклянных флаконах. Средство предназначено для разведения и приготовления инфузионного раствора.
    АМФОТЕРИЦИН b - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиФото амфотерицина В® 50000 мкг (ЕД) в ампуле
  • Наружная мазь в тубах из алюминия (10 или 15 г), в 1 грамме которой содержится 30 000 ЕД антибиотика.

Пероральный Амфотерицин® в суспензии, таблетках и пастилках для рассасывания выпускается под другими торговыми марками. Данные лекарственные формы от зарубежных производителей можно приобрести только в интернет-магазинах.

Пероральные формы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте  и обладают минимальной токсичностью.

Рецепт на латинском языке

Поскольку с января 2017 все антибиотики системного действия относятся к рецептурным лекарственным средствам, купить Амфотерицин® можно только по назначению врача. В бланк вписываются ФИО пациента, название препарата, его количество, дозировка, рекомендации по лечению. Рецепт заверяется подписью и печатью.

Рецепт на лиофилизат:

Rp.: Amphotericini В 50 000 ЕД

D. t. d. № 5

S. Растворить согласно инструкции в 400 мл раствора глюкозы, вводить внутривенно через день по 1/3 флакона.

Мазь:

Rp.: Unguenti Amphotericini 3% — 10,0

D. S. Смазывать кожу тонким слоем трижды в сутки.

Других лекарственных форм с таким названием не выпускается (например, суспензии, таблеток или свечей Амфотерицин®), поэтому и рецепты на них не выписываются.

Показания к применению

Системные грибковые инфекции: кандидоз различной локализации, бластомикозы, аспергиллез, споротрихоз, криптококкоз, гистоплазмоз, кандидосепсис, менингит криптококковый, плесневый микоз, хромомикоз, миокардит и септицемия грибкового происхождения и другие. Для мази показанием являются кандидомикозы слизистых и кожи.

Противопоказания

Инфузионный раствор Амфотерицина® нельзя вводить при почечной недостаточности, тяжелых патологиях печени, заболеваниях крови, сахарном диабете и повышенной чувствительности к перпарату. Относительным противопоказанием является беременность – препарат назначается с осторожностью. Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Состояние пациента требует при этом постоянного мониторинга и лабораторных исследований крови и мочи.

Дозировка Амфотерицина В®

Раствор для инфузий готовится поэтапно. Вначале содержимое флакона в нем же разводится в 5 или 10 мл дистиллированной воды (или воды для инъекций). Далее получившийся раствор неоходимо ввести в раствор глюкозы (5%, 400 мл). Готовить препарат при солнечном свете нельзя – действующее вещество разрушается. При появлении осадка раствор уже непригоден для использования.

Внутривенные вливания

Расчет индивидуальной дозы производится перед каждой инфузией: пациента нужно взвесить, а затем точно вычислить требуемое количество жидкости: на килограмм веса – 250 ЕД. Для теста на переносимость в первый раз вводят всего 100 ЕД на кг, в последующем дозировка повышается до терапевтических значений. Если побочных эффектов не наблюдается, можно увеличить ее до 1000 ЕД на килограмм.

Вливание выполняется медленно, на протяжение 3-6 часов, не более 30 капель раствора Амфотерицина® в минуту. Полный курс лечения растягивается на пару месяцев, в течение которых выполняется 2 десятка инфузий. Частота процедур – раз в два дня или 1-2 раза в неделю, чтобы избежать кумуляции антибиотика в организме.

Лечение детей проводится с постепенным повышением доз через каждые 5 вливаний (всего 20 на курс, по 2 в неделю). Конкретные значения рассчитываются по возрасту и весу, в таблице указаны суточные дозы в ЕД на килограмм массы тела:

Возраст ребенка Инфузия с 1 по 5 С 6 по 10 С 11 по 15 С 16 по 20
0-3 75-150 100-250 150-350 175-400
4-7 100-200 150-300 175-400 200-500
8-12 125-250 175-300 200-450 225-600
13-18 150-300 200-400 225-500 250-700

После первого курса делается месячный перерыв, затем повторяется та же схема. При такой методике лечения выраженность побочных явлений снижается. Если непереносимость сохраняется, дозы уменьшаются, а интервалы между процедурами увеличиваются.

Ингаляции

Можно использовать приготовленный с 10 мл дистиллированной воды раствор для ингаляции  с Амфотерицином®.

Нужная доза тоже подбирается по весу пациента – от 1000 до 2000 ЕД на кг, для работающих только на фазе вдоха ингаляторов общее количество действующего вещества не должно быть выше 25 000 ЕД. Длительность процедуры – 15 минут, частота – 1 или 2 раза ежедневно.

Рекомендуется пройти двухнедельный курс антибиотикотерапии и повторить его еще через неделю. Хранить приготовленный раствор можно не более суток в холодильнике.

Мазь используется для лечения кандидоза, поражающего кожу и слизистые. Наносится не чаще 4 раз в сутки на протяжение 10 дней.

Глазные капли

На территории Российской Федерации торговое название Амфотирецин® присвоено только мази и лиофилизату для инфузий. А за рубежом препарат имеется в пероральной лекарственной форме (таблетки, суспензия), и виде офтальмологических средств.

Побочные действия Амфотерицина В®

Накапливаясь в организме из-за очень медленного выведения, антибиотик оказывает токсическое воздействие на многие органы. Побочные эффекты обычно следующие:

  • головная боль, нечеткость зрения, расстройства нервной деятельности;
  • лихорадочная симптоматика;
  • боли в животе, диспепсия, диарея (лабораторно определяется повышение основных ферментов печени);
  • уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов, аритмия, перепады давления;
  • аритмии, экстрасистолии;
  • снижение уровня магния и калия;
  • аллергия в виде отека Квинке, зуда, сыпи, при ингаляции – бронхоспазм;
  • дисфункция почек с повышением уровня азота, креатинина, белка;
  • ухудшение общего самочувствия – слабость, озноб, насморк;
  • местные реакции на мазь возникают редко, только в виде покраснения и зуда при непереносимости. Из-за инфузий может развиться тромбофлебит в месте прокола вены.

При выраженных побочных эффектах рекомендуется внутривенное применение липосомального Амфотерицина В. В этом препарате молекулы действующего вещества заключены в жировую оболочку, которая растворяется только при контакте с мембраной гриба. За счет этого снижается нефротоксичность, побочное действие отмечается редко.

Амфотерицин® при беременности

Степень проникновения антибиотика в кровоток плода через плаценту неизвестна. О результатах влияния препарата на организм в период внутриутробного развития тоже нет достоверных данных. Поэтому беременным назначать средство можно, только если нельзя подобрать безопасную альтернативу. Кормящие женщины должны перестать во время лечения кормить грудью.

Совместимость Амфотерицина® с алкоголем

Учитывая, что препарат назначается по жизненным показаниям, совмещать его с принятием спиртного категорически нельзя. И без того плохое самочувствие усугубится усилением побочного действия лекарства. Кроме того, противогрибковая терапия становится бесполезной на фоне употребления спиртных напитков, а микозы прогрессируют.

Аналоги Амфотерицина®

Идентичные по составу препараты выпускаются под следующими торговыми названиями:

  • Фунгизон®
  • Фунгитерицин®
  • Терицин®
  • Фотерицин®
  • Фунгилин®
  • Амфомронал®

Последнее средство из списка – аналог Амфотерицин® в пероральной лекарственной форме (суспензия и таблетки). В российских аптеках не продается. Западные фармацевтические компании выпускают также множество заменителей менее токсичного липосомального препарата: Анолип®, Амбилип®, Амфотек®, Амбизом®, Амфолип®, Фозом®, Фунгилив®.

Отзывы об Амфотерицине®

Врачи высоко оценивают терапевтический эффект препарата, позволяющий лечить устойчивые к другим лекарствам грибковые инфекции.

Читайте также:  Экзомин от грибка: отзывы, цена, состав и стоит ли покупать

Пациенты отзываются более сдержанно, отмечая эффективность антибиотика, но одновременно упоминая очень плохую переносимость внутривенных вливаний и их продолжительность.

Однако в безвыходной ситуации, когда грибковая инфекция угрожает жизни, Амфотирецин® действительно становится спасением.

Источник: https://lifetab.ru/amfoteritsin-v-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi-retsept/

Амфотерицин B

Амфотерицин B – противогрибковый антибиотический медикамент широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Амфотерицин B выпускают в следующих формах:

  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций: желтая гигроскопичная пористая масса, практически не имеющая запаха, с содержанием в 1 флаконе 50 000 ЕД одноименного активного вещества (во флаконах объемом по 10 или 20 мл, в пачки из картона упаковано по 1, 5 или 10 флаконов);
  • мазь для наружного применения: однородная, желтого цвета, с содержанием в 1 г 30 000 ЕД одноименного активного вещества (в тубах алюминиевых по 15 и 30 г, в пачке из картона 1 туба).

Вспомогательные вещества в составе лиофилизата: натрия дезоксихолат (кислота дезоксихолевая, натрия гидроксид), натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный (натрия гидрофосфата додекагидрат).

Вспомогательные вещества в составе мази: вазелиновое масло, полисорбат 80, медицинский вазелин.

Фармакодинамика

Амфотерицин B является полиеновым макроциклическим антибиотиком с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus.

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации вещества в биологических жидкостях оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие.

Связывается с эргостеролами (стеролами), которые находятся в клеточной мембране чувствительного к действию препарата гриба.

В результате происходит нарушение проницаемости мембраны, выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство с последующим лизисом гриба.

При инфузионном введении проявляет активность по отношению к большинству штаммов Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia spp., Rhizopus spp., Rhodotorula spp., Basidiobolus ranarum, Cryptococcus neoformans, Mucor mucedo.

Умеренная активность наблюдается в отношении некоторых простейших: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.

Как правило, к действию амфотерицина B устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

При наружном применении активен по отношению к Candida spp., в т. ч. устойчивых к действию прочих противогрибковых средств.

Амфотерицин B в любой лекарственной форме в отношении риккетсий, бактерий и вирусов неэффективен.

Инфузионный раствор

В крови после однократного внутривенного введения вещества создается эффективная концентрация (носит дозозависимый характер), которая сохраняется на протяжении 24 часов.

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутривенного введения 1–5 мг в день составляет 0,000 5–0,002 мг/мл. Связывается с белками плазмы больше чем на 90%.

Амфотерицин B распределяется в почках, печени, надпочечниках, легких, селезенке, мышцах и прочих тканях. Концентрации в водянистой влаге, плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях – около 2/3 от плазменной концентрации; в спинномозговой жидкости вещество обычно не определяется.

Кажущийся объем распределения: взрослые – 4 л/кг, дети – 0,4–8,3 л/кг, новорожденные – 1,5–9,4 л/кг.

Пути метаболизма неизвестны. В моче и желчи примерно 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится почками медленно.

Начальный период полувыведения: взрослые – 24 часа, дети – 5,5–40,3 часа, новорожденные – 18,8–62,5 часа. Конечный период полувыведения составляет 15 дней. Кумулирует слабо, несмотря на замедленное выведение.

В ходе гемодиализа практически не выводится. После окончания применения обнаруживается в организме еще на протяжении нескольких недель.

Мазь для наружного применения

Амфотерицин B не всасывается, системного действия не оказывает.

Показания к применению

Ингаляционное и парентеральное применение Амфотерицина B показано:

  • кандидоз внутренних органов;
  • кандидоз желудочно-кишечного тракта, кишечное кандидоносительство;
  • кокцидиоидоз и паракокцидиоидоз;
  • хронический гранулематозный и диссеминированный кандидоз;
  • гистоплазмоз;
  • криптококкоз диссеминированный, менингит криптококковый (либо вызванный другими грибами);
  • хромомикоз;
  • зигомикоз (фикомикоз);
  • североамериканский бластомикоз;
  • аспергиллез (диссеминированный и инвазивный);
  • плесневый микоз;
  • эндокардит;
  • грибковые инфекции мочевыводящих путей;
  • споротрихоз диссеминированный.

Мазь Амфотерицин B назначают при лечении кандидоза кожи и слизистых оболочек.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Абсолютные:

  • хроническая почечная недостаточность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Амфотерицин B назначается под врачебным контролем):

  • болезни почек (включая гломерулонефрит);
  • анемия;
  • амилоидоз;
  • цирроз печени;
  • гепатит;
  • сахарный диабет;
  • агранулоцитоз;
  • беременность.

Мазь для наружного применения

  • выраженные нарушения функции печени;
  • период новорожденности (28 дней);
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Лиофилизат для приготовления инфузий и ингаляций

Перед внутривенным введением Амфотерицина B устанавливают точный вес больного и рассчитывают необходимую дозу из расчета 250 ЕД/кг. Для определения индивидуальной переносимости сначала вводят 100 ЕД/кг, а при отсутствии побочных эффектов постепенно увеличивают дозу до 1000 ЕД/кг.

Во избежание кумуляции медикамент вводят 1–2 раза в неделю или через день.

Продолжительность лечебного курса определяется тяжестью и локализацией заболевания, и, как правило, составляет не меньше 1–2 месяцев. Общая курсовая доза медикамента – 1,5–2 млн ЕД, через месяц лечение повторяют.

Ингаляции проводят 1–2 раза в день по 15–20 минут по 10 мл на процедуру, что соответствует суточной дозе 1000–2000 ЕД/кг массы тела больного. Продолжительность лечения – 10–14 дней, через неделю курс можно повторить.

Раствор готовят непосредственно перед применением, растворяя содержимое флакона в количестве 50 000 ЕД в 10 мл воды для инъекций.

Мазь

Мазь Амфотерицин B наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–4 раза в день. Лечебный курс зависит от показаний:

  • кандидоз складок кожи – 1–3 недели;
  • опрелости у детей – 1–2 недели;
  • паронихия и поражения межпальцевых промежутков – от 2 до 4 недель.

Побочные действия

При ингаляционном и парентеральном применении медикамента может возникнуть: тошнота, боль в эпигастрии, ухудшение аппетита и зрения, рвота, лейкопения, анемия, головная боль, диплопия, полинейропатия, аритмия, гипертензия, азотемия, гипокалиемия, протеинурия, ацидоз, зуд, сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, контактный аллергический дерматит, насморк, першение в горле, кашель, озноб, повышение температуры.

Наружное применение мази Амфотерицин B может вызвать покалывание, сухость, жжение и покраснение кожи.

Передозировка

Основные симптомы при применении инфузионного раствора: остановка дыхания и сердца.

Терапия: симптоматическая. Требуется мониторинг функции почек и печени, дыхательной и сердечной деятельности, картины периферической крови и содержания электролитов; поддерживающее лечение. При гемодиализе не удаляется. Перед возобновлением введения Амфотерицина B состояние пациента нужно стабилизировать.

Сведений о передозировке при наружном применении препарата нет.

Особые указания

  • Терапию необходимо прекратить при развитии анемии.
  • Мазь под окклюзионные повязки применять не следует.
  • Во время лечения следует систематически контролировать картину периферической крови, функции почек и печени.
  • Если через 1–2 недели эффект от применения Амфотерицина B будет недостаточным, следует обратиться к врачу за уточнением схемы лечения.

Применение при беременности и лактации

  • инфузионный раствор: при беременности применение препарата требует врачебного наблюдения; в период лактации терапия противопоказана;
  • мазь: во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Детям Амфотерицин B в форме инфузионного раствора вводится в минимальных эффективных дозах.

Мазь Амфотерицин B противопоказана новорожденным детям (28 дней).

При нарушениях функции почек

Инфузионный раствор:

  • хроническая почечная недостаточность: терапия противопоказана;
  • заболевания почек (включая гломерулонефрит): Амфотерицин B должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

  • инфузионный раствор: при гепатитах и циррозе печени препарат назначается с осторожностью;
  • мазь: терапия на фоне выраженных нарушений функции печени противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

  1. Согласно инструкции, Амфотерицин B фармацевтически несовместим с раствором натрия 0,9% и иными растворами, содержащими электролиты, а также с гепарином.
  2. При одновременном приеме усиливается эффект и токсичность препаратов сульфонилмочевины и теофиллина, антикоагулянтов, флуцитозина (период его полувыведения удлиняется), при приеме с этинилэстрадиолом снижается его эффект, увеличивается риск появления прорывных кровотечений.
  3. Ненаркотические анальгетики, циметидин, антидепрессанты и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени снижают скорость метаболизма, усиливают токсическое воздействие, повышая концентрацию в сыворотке крови.
  4. Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм, снижая тем самым эффективность препарата.

Курареподобные миорелаксанты и сердечные гликозиды усиливают токсическое воздействие, а ингибиторы карбоангидразы, глюкокортикостероиды и адренокортикотропные гормоны повышают риск развития гипокалиемии. При необходимости совместного назначения препарата с глюкокортикостероидами и кортикотропином следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ (во избежание развития гипокалиемии и аритмий).

Риск развития нарушения функции почек возрастает при одновременном назначении с Амфотерицином B аминогликозидов, пентамидина, циклоспорина и других нефротоксичных лекарственных средств, поэтому их совместное применение запрещено.

При назначении лучевой терапии, противоопухолевых лекарственных средств и средств, угнетающих костномозговое кроветворение, возрастает риск развития гематологических нарушений, в том числе анемии. Кроме этого противоопухолевые лекарственные средства усиливают бронхоспазм и вызывают снижение АД (артериального давления).

С осторожностью рекомендуется комбинировать лечение с имидазолами, такими как итраконазол, миконазол, флуконазол, кетоконазол, клотримазол, чтобы избежать развития устойчивости к амфотерицину B.

Аналоги

Аналогами Амфотерицина B по механизму действия являются такие препараты, как Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип.

Сроки и условия хранения

Срок годности лиофилизата – 4 года, мази – 2 года (при условии их хранения с учетом рекомендаций производителя: лиофилизат – при температуре 2–10 °C, мазь – до 4 °C).

Условия отпуска из аптек

Амфотерицин B во всех лекарственных формах отпускается по назначению врача.

Отзывы об Амфотерицине B

Отзывы об Амфотерицине B немногочисленные. Препарат в виде инфузионного раствора применяется в стационарных условиях. Его эффективность оценивается как высокая.

Цена на Амфотерицин B в аптеках

Примерная цена на Амфотерицин B (лиофилизат, 1 флакон по 10 мл) составляет 31–37 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/amfotericin-v.php

Ссылка на основную публикацию