Амфоцил — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет, кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертезия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч.

гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.

Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое.

Антибиотики для лечения грибковых заболеваний

Противогрибковое (фунгицидное). Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови составляет более 90%.

Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Выводится медленно (почками), Период полувыведения составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

При местном применении в виде мази практически не всасывается.

Действующее вещество — Амфотерицин В.

Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить.

Источник: http://mymedlife.ru/content/amfotsil

Инструкция по применению противогрибкового антибиотика Амфолип

Латинское название: AmpholipКод АТХ: J02AA01Действующее вещество: Амфотерицин ВПроизводитель: BHARAT SERUMS &
VACCINES (Индия)

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Амфолип – это антибиотик широкого спектра воздействия на грибковые образования. Относится к классу полиенов макроциклического вида. Положительный эффект зависит от чувствительности к определенным штаммам возбудителей и количества препарата, которое получил организм.

Показания к применению

Лекарственное средство Амфолип, как для взрослых, так и для детей, имеет такие показания к применению:

• Глубокие и системные инфекции всех возрастных категорий – разнообразные микозы: кандидоз, менингит криптококковый, криптококкоз и аспергиллез комбинированного вида, гистоплазмоз, мукоромикоз,  бластомикоз американский, мицетома хронического характера
• Подвиды лейшманиоза: кожно-висцеральный американский, висцеральный
• Лихорадочные состояния невыясненной природы
• Грибковые инфекции мочеполовых органов
• Сепсисы брюшнины (перитонит)
• Гнойные воспаления внутренней глазной оболочки(эндофтальмит)
• После трансплантации органов, в том числе костного мозга, как профилактическое средство против злокачественных опухолей
• Микозные проявления грибковых образований у ВИЧ-инфицированных больных, особенно после проведения процедур химиотерапии.

Состав препарата

Основное действующее вещество – липидный комплекс амфотерицина В. В качестве дополнительных ингредиентов используются гидроксид натрия, димиристил фосфатидилхолин, хлорид натрия.

Лечебные свойства

Попадая в организм человека Амфолип полностью или частично (в зависимости от возбудителя), убивает грибковые штаммы или подавляет их развитие. Препарат проникает в мембрану зараженных клеток и нарушает ее.
Активно противостоит таким грибковым бактериям:

• Кандиды
• Бластомикозы
• Криптококкозы
• Белой плесени (мукор)
• Анаэробным плесневым образованиям (асперигиллы)
• Гистоплазмы (поражают легкие)
• Споротрихозы (дрожжи атакуют кожу и лимфатическую систему).

Поскольку антибиотик концентрируется в тканях и органах, то в спинном мозге он обнаруживается в минимальных количествах. Выводится препарат через почки не менее 2 недель, потому что в плазме его наличие после приема составляет 92%. В моче следы Амфолипа наблюдаются через 45 дней после последнего приема лекарственного средства.

Формы выпуска

Противогрибковый антибиотик выпускается в нескольких формах:

Концентрат для приготовления инфузий внутривенного применения:
Препарат находится в стеклянных емкостях, закрытых стерильно. Дозировка флаконов – 2,10 и 20 мл. В каждой картонной пачке находится 1 флакон указанной дозировки с инструкцией по применению средства.
Амфолип в виде порошка имеет желтоватую окраску без осадка.

Цена на этот антибиотик варьируется от 3 до 17 тысяч рублей за один флакон в зависимости от количества единиц активного вещества в лекарственном средстве.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/amfolip-instrukcija-po-primeneniju/

Амфоцил (amphocil) инструкция, отзывы, цена, описание

Противогрибковый антибиотик

МКБ: B37.1 Легочный кандидоз B37.6 Кандидозный эндокардит B37.7 Кандидозная септицемия B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит) B44 Аспергиллез

Амфотерицин В – это макроциклическое полиеновое противогрибковое средство с фунгицидным действием, которое продуцируется грибом Streptomyces nodosus. Амфотерицин В имеет высокое сродство к эгростеролу – основному стеролу цитоплазматической мембраны грибов и незначительное сродство к холестерину – основному стеролу цитоплазматической мембраны млекопитающих.

Взаимодействие амфотерицина В с эргостеролом приводит к нарушению целостности цитоплазматической мембраны, изменению её проницаемости, а затем к повреждению и гибели клеток грибов.Препарат активен в отношении грибов – Candida spp.(вт.ч. Candida albicans), Aspergillus spp. (вт.ч.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Показания

Основные фармококинетические параметры представлены в таблице:Фармакокинетический параметр, среднее значениеСуточная доза3 мг/кг4 мг/кгРавновесный Vd, л/кг3.84.1Общий плазменный клиренс, л/ч/кг0.1050.112

Противопоказания

— гиперчувствительность к амфотерицину В или любому другому компоненту препарата;— период лактации.

С осторожностью: гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

В/в капельно.Взрослым и детям по 3-4 мг/кг 1 раз в сут.

Растворенной в стерильной воде для инъекций и разведенный в 5% растворе декстрозы Амфоцил вводят со скоростью 1 мг/кг/ч. Перед началом каждого курса терапии вводят пробную дозу. Пациен… посмотреть полностью

Передозирока амфотерицином В может привести к остановке сердца и дыхания. В случае передозировки введение препарата должно быть немедленно остановлено, а такие клинические препараты у пациента, как функция почек, печени, сердца, гематологические и… посмотреть полностью Фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами.При одновременном применении с противоопухолевыми средствами повышается нефротоксичность и риск развития бронхоспазма и снижения АД.

Побочные эффекты, выявленные в ходе сравнительных исследований.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функциональных проб печени.

У беременных Амфоцил можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.При необходимости применения препарата Амфоцил в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку отсутствую… посмотреть полностью С осторожностью: гепатит, цирроз печени. Во время курса лечения следует проводить мониторинг функции печени и почек, содержания электролитов сыворотки, проведение общего анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и контроль протромбинового вр… посмотреть полностью С осторожностью: гломерулонефрит, амилоидоз. Во время курса лечения следует проводить мониторинг функции печени и почек, содержания электролитов сыворотки, проведение общего анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и контроль протромбиновог… посмотреть полностью Примение возможно согласно режиму дозирования. Первая доза препарата Амфоцил должна вводиться под пристальным наблюдением медицинского персонала.В течение 1-3 ч после начала инфузии могут возникать острые постинфузионные реакции (в т.ч. лихорадка, озноб, гипоксия, снижение АД, тошнота или … посмотреть полностью c осторожностью применяется при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, возможно применение для детей Основные фармококинетические параметры представлены в таблице:Фармакокинетический параметр, среднее значениеСуточная доза3 мг/кг4 мг/кгРавновесный Vd, л/кг3.84.1Общий плазменный клиренс, л/ч/кг0.1050.112

Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.После восстановления водой раствор пригоден к использованию в течение 24 ч при температуре 2-8°С. После разведения 5% глюкозой раствор пригоден к использо… посмотреть полностью Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий1 фл.амфотерицин В50 мг

50 мг — флаконы (1) — пачки картонные.

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/7/amphocil_276

Амфоцил: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Фармакологическая группа

Противогрибковое средство (161)

Действующие вещества

Амфотерицин B

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки

Фарм.Действие

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя.

Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp.

, Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Использование

Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др.

грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидамикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч.

перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфекции мочевых путей. Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ХПН.C осторожностью. Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Возможные побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов). Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия, эпилептические припадки.

Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении — чувство «першения» в горле, кашель, ринит. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, одышка, бронхоспазм, лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Дозы и способ применения

В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0.1 мг/мл. Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч. При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза — 0.25-0.

3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания. При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).

Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание. Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней. Детям: в/в, вначале 0.

25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м. Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес. Аспергиллез: курсовая доза — 3.

6 г, продолжительность лечения — 11 мес. Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г. Для ингаляций — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс.ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность — 15-20 мин.

При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс.ЕД. Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет — по 200 тыс.ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс.ЕД.

Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза — 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах — до 3-4 нед. Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет — по 25 тыс.ЕД, 2-6 лет — 100 тыс.ЕД, 6-9 лет — 150 тыс.ЕД, 9-14 лет — 200 тыс.ЕД, кратность приема — 2 раза в день. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.

Другие указания

При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ.

Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций. При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором NaCl и др. растворами, содержащими электролиты. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата. Синергизм — с нитрофуранами.

Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет T1/2); снижает эффект этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч.

циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).

Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита K+ в организме) и курареподобных миорелаксантов. ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.

Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек). Противоопухолевые ЛС, лучевая терапия и ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и др. гематологических нарушений.

Источник: http://prom-vl.ru/content/amfotsil

Описание лекарства «Амфоцил»

• УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий
• Фармакологическое действиеПолиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью.
• Показания к применению

• — тяжелые системные микозы (главным образом системный аспергиллез и системный кандидоз), когда высокая токсичность или сопутствующая почечная недостаточность не позволяют принимать амфотерицина В дезоксихолат
• — тяжелые грибковые инфекции у лиц с нейтропенией, обусловленные приемом цитостатиков. Не предназначен для лечения клинически незначимых микозов, диагностируемых лишь на основании кожных или серологических проб.

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг
• флакон (флакончик), пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг
• флакон (флакончик), пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаПолиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus.

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба.

В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp.

, Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Использование во время беременностиУ беременных Амфоцил можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата Амфоцил в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку отсутствуют данные, подтверждающие или опровергающие возможность проникновения амфотерицина В в грудное молоко.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, ХПН. C осторожностью. Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов).

Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия, эпилептические припадки. Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении — чувство «першения» в горле, кашель, ринит.

ДозировкаВ/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0. 1 мг/мл. Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч. При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза — 0. 25-0.

1. 3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
2. При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.
3. Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.
4. м.
5. Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.
6. ЕД.
7. Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза — 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах — до 3-4 нед.
8. ЕД, кратность приема — 2 раза в день.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0. 5-0. 7 мг/кг. Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. 5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня. Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание. Детям: в/в, вначале 0. 25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0. 125-0. 25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв. Споротрихоз: курсовая доза 2. 5 г, продолжительность терапии — 9 мес. Аспергиллез: курсовая доза — 3. 6 г, продолжительность лечения — 11 мес. Для ингаляций — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс. ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность — 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс. Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет — по 200 тыс. ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс. ЕД. Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет — по 25 тыс. ЕД, 2-6 лет — 100 тыс. ЕД, 6-9 лет — 150 тыс. ЕД, 9-14 лет — 200 тыс. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.

ПередозировкаПередозирока амфотерицином В может привести к остановке сердца и дыхания.

В случае передозировки введение препарата должно быть немедленно остановлено, а такие клинические препараты у пациента, как функция почек, печени, сердца, гематологические и биохимические показатели, электролиты крови, должны быть тщательно отслежены. Лечение: передозировки амфотерицином В должно быть симптоматическим. Специфический антидот отсутствует. Не удаляется при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратамиФармацевтически несовместим с гепарином, 0. 9% раствором NaCl и др. растворами, содержащими электролиты. Присутствие бактериостатических добавок (в т. ч.

• бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
• циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
• ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.

Синергизм — с нитрофуранами. Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет T1/2); снижает эффект этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т. ч. Индукторы микросомального окисления в печени (в т. ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта). Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита K+ в организме) и курареподобных миорелаксантов. Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек). Противоопухолевые ЛС, лучевая терапия и ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и др. гематологических нарушений.

Особые указания при приемеПри длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ.

Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Амфотерицин B (Amphotericin B)

ОписаниеПолиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=36

АМФОЦИЛ

Препарат: АМФОЦИЛ (AMPHOCIL)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий	1 фл.
амфотерицин В	50 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий	1 фл.
амфотерицин В	100 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Амфотерицин В – это макроциклическое полиеновое противогрибковое средство с фунгицидным действием, которое продуцируется грибом Streptomyces nodosus.

Амфотерицин В имеет высокое сродство к эгростеролу – основному стеролу цитоплазматической мембраны грибов и незначительное сродство к холестерину – основному стеролу цитоплазматической мембраны млекопитающих.

Взаимодействие амфотерицина В с эргостеролом приводит к нарушению целостности цитоплазматической мембраны, изменению её проницаемости, а затем к повреждению и гибели клеток грибов.

Препарат активен в отношении грибов – Candida spp.(вт.ч. Candida albicans), Aspergillus spp. (вт.ч. Aspergillus fumigates), Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans ипростейших- Leishmania spp.

• Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.
• ФАРМАКОКИНЕТИКА
• Основные фармококинетические параметры представлены в таблице:

Фармакокинетический параметр, среднее значение	Суточная доза
3 мг/кг	4 мг/кг
Равновесный Vd, л/кг	3.8	4.1
Общий плазменный клиренс, л/ч/кг	0.105	0.112
Период полураспределения, мин	3.5	3.5
Период полувыведения, ч	27.5	28.2
Cmax в плазме, мкг/мл	2.6	2.9
Равновесная площадь под кривой «концентрация–время», мкг/мл*ч	29	36

Особые группы пациентов:

Фармакокинетические параметры не зависят от клиренса креатинина (КК) в диапазоне 35-202 мл/мин/70 кг. Влияние более тяжелой почечной недостаточности не изучено.

1. Фармакокинетические параметры при легкой степени печеночной недостаточности не изменяются, при более тяжелых формах заболевания влияние не изучено.
2. Возраст (3-52 лет) не оказывает влияние на фармакокинетику.
3. ПОКАЗАНИЯ
4. — тяжелые системные микозы (главным образом системный аспергиллез и системный кандидоз), когда высокая токсичность или сопутствующая почечная недостаточность не позволяют принимать амфотерицина В дезоксихолат;
5. — тяжелые грибковые инфекции у лиц с нейтропенией, обусловленные приемом цитостатиков.
6. Не предназначен для лечения клинически незначимых микозов, диагностируемых лишь на основании кожных или серологических проб.
7. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
8. В/в капельно.
9. Взрослым и детям по 3-4 мг/кг 1 раз в сут.

Растворенной в стерильной воде для инъекций и разведенный в 5% растворе декстрозы Амфоцил вводят со скоростью 1 мг/кг/ч. Перед началом каждого курса терапии вводят пробную дозу. Пациенту вводят 10 мл готового раствора, содержащего 1.6-8.3 мг амфотерицина В, в течение 15-30 мин.

У пациентов без признаков непереносимости и при отсутствии инфузионных реакций время введения может быть уменьшено до 2 ч. При тяжелой переносимости или острых реакциях время введения удлиняют.

Почечная недостаточность

Нефротоксичность препарата Амфоцил (по степени снижения КК) дозозависима. Четкие рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Коррекция дозы должна проводиться по клиническому состоянию пациента.

• Печеночная недостаточность
• Коррекции дозы не требуется.
• Указания по растворению и разведению препарата

Амфоцил следует растворить в стерильной воде для инъекций. Используя стерильный шприц с иглой 20 G необходимо быстро ввести 10 мл или 20 мл воды для инъекций во флаконы, содержащие 50 мг или 100 мг амфотерицина В соответственно.

В результате образуется концентрат, содержащие 5 мг/мл амфотерицина В. Флакон следует осторожно вращать в руках, пока не растворятся все твердые частицы.

Образовавшаяся суспензия должна быть прозрачно-желтой без каких-либо частиц или осадка.

Доза Амфоцила	Объем, в котором следует растворить дозу	Объем 5% декстрозы
10-35 мг	2-7 мл	50 мл
35-70 мг	7-14 мл	100 мл
70-175 мг	14-35 мл	250 мл
175-350 мг	35-70 мл	500 мл
350-1000 мг	70-200 мл	1000 мл

Лиофилизат нельзя растворять в солевых растворах или растворе декстрозы или разводить в солевых растворах и растворах электролитов. Использование иных растворов, кроме указанных в инструкции, или наличие в используемых растворах бактериостатических веществ (например, бензилового спирта) может привести к образованию осадка. При введении препарат нельзя использовать фильтры.

Амфоцил нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. При введении через постоянный венозный катетер его следует промыть 5% раствором декстрозы до и после введения препарата Амфоцил.

1. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
2. Побочные эффекты, выявленные в ходе сравнительных исследований.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия.
4. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функциональных проб печени.
5. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
6. Со стороны дыхательной системы: одышка, гипоксия.
7. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипербилирубинемия, повышение активной щелочной фосфатазы, гипергликемия.
8. Прочие: лихорадка, озноб, головная боль.
9. Побочные эффекты, выявленные во время применения препарата, но причинно-следственная связь не установлена:

Системно-органный класс	?5%	1-5%
Организм в целом	Асцит, боль, в т.ч. в животе, спине, груди, отек лица, воспаление в месте введения, поражение слизистых оболочек, сепсис	Травма, аллергические реакции, астения, летальный исход, гипотермия, иммунные нарушения, инфекция, реакции в месте инъекции (в т.ч. боль), боль в шее
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Кровотечение, постуральная гипотензия	Аритмия, фибрилляция предсердий, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, флебит, шок, наджелудочковая аритмия, обморок, вазодилатация, веноокклюзионная болезнь печени, желудочная экстрасистолия
Со стороны пищеварительной системы	Диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота кровью, желтуха, стоматит	Анорексия, кровавая диарея, запор, диспепсия, недержание кала, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, кровотечение из ЖКТ, гингивит, глоссит, печеночная недостаточность, мелена, изъязвление слизистой оболочки полости рта, поражение прямой кишки
Со стороны органов кроветворения	Анемия, нарушение свертывания крови, гипопротромбинемия	Экхимоз, снижение содержания фибриногена, гипохромная анемия, лейкоцитоз, лейкопения, петехии, снижение содержания тромбопластина
Со стороны обмена вещества	Отеки, гипокальциемия, гипофосфатемия, повышение массы тела	Ацидоз, повышение концентрации азота мочевины, дегидратация, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия, гипернатриемия, гиперволемия, гипогликемия, гипротеинемия, повышение активности лактаддегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, снижение массы тела
Со стороны опорно-двигательного аппарата	Артралгия, миалгия
Со стороны нервной системы	Спутанность сознания, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мышления, тремор	Ажитация, тревога, судороги, депрессия, галлюцинации, гипертонус, нервозность, нейропатия, парестезии, психоз, нарушение речи, ступор
Со стороны дыхательной системы	Апноэ, бронхоспазм, усиление кашля, носовое кровотечение, гипервентиляция, ринит	Гемофтиз, отек легких, фарингит, плевральный выпот, синусит
Со стороны кожных покровов	Сыпь, в т.ч. макулопапулезная, зуд, повышенная потливость	Угри, алопеция, изменение цвета кожи, кожные узелки, язвы, крапивница, везуло-буллезная сыпь
Со стороны органов чувств	Кровоизлияние в глаз	Амблиопия, глухота, шум в ушах
Со стороны мочеполовой системы	Гематурия	Альбуминурия, дизурия, глюкозурия, почечная недостаточность, олигурия, недержание мочи, задержка мочи

• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• — гиперчувствительность к амфотерицину В или любому другому компоненту препарата;
• — период лактации.
• С осторожностью: гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.
• БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
• У беременных Амфоцил можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
• При необходимости применения препарата Амфоцил в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку отсутствуют данные, подтверждающие или опровергающие возможность проникновения амфотерицина В в грудное молоко.
• ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
• Первая доза препарата Амфоцил должна вводиться под пристальным наблюдением медицинского персонала.

В течение 1-3 ч после начала инфузии могут возникать острые постинфузионные реакции (в т.ч. лихорадка, озноб, гипоксия, снижение АД, тошнота или тахипноэ). Данные реакции протекают более тяжело при введении первой дозы и в последующем ослабевают. Введение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и глюкокортикостероидов предотвращают или ослабляют такие реакции.

1. Быстрое в/в введение препарата запрещено.
2. Несмотря на меньшую нефротоксичность по сравнению с амфотерицина В дезоксихолатом, дозолимитирующая нефротоксичность при введении препарата Амфоцил не исключена.
3. Во время курса лечения следует проводить мониторинг функции печени и почек, содержания электролитов сыворотки, проведение общего анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и контроль протромбинового времени.
4. При длительном лечении вероятность возникновения токсичных эффектов возрастает.

В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль концентрации калия в крови, определяют функциональное состояние почем, печени, электрокардиограммы. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать содержание калия и магния в плазме.

• Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
• Боль в спине, периодически возникающая при внутривенном введении, проходит после прекращения инфузии и обычно не возникает вновь после при уменьшении скорости введения.
• При появлении анемии применение препарата Амфоцил следует прекратить.
• Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
• Во время применения препарата Амфоцил следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
• ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозирока амфотерицином В может привести к остановке сердца и дыхания. В случае передозировки введение препарата должно быть немедленно остановлено, а такие клинические препараты у пациента, как функция почек, печени, сердца, гематологические и биохимические показатели, электролиты крови, должны быть тщательно отслежены.

Лечение: передозировки амфотерицином В должно быть симптоматическим. Специфический антидот отсутствует. Не удаляется при гемодиализе.

1. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
2. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами.
3. При одновременном применении с противоопухолевыми средствами повышается нефротоксичность и риск развития бронхоспазма и снижения АД.
4. При одновременном применении с глюкокортикостероидами и кортикотропином повышается риск возникновения гипокалиемии, которая может предполагать к развитию нарушений со стороны сердца.
5. При одновременном применении с циклоспорином или такролимусом нефротоксичность препарата Амфоцил ниже, чем при применении амфотерицина В дезоксихолата.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития гипокалиемии, которая может усиливать их токсичность. Требуется мониторинг концентрации калия в крови.

Повышает токсичность флуцитозина; следует соблюдать осторожность.

Является антагонистом противогрибковых средств – производных азола (кетоконазола, миконазола, клотримазола, флуконазола, итраконазола и т.д.)

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с нефротоксичными средствами (аминогликозидами, пентамидином) из-за риска усугубления нефротоксичности.

Гипокалиемия, развивающаяся на фоне применения амфотерицина В, может усиливать эффекты недеполяризующих миорелаксантов. Требуется мониторинг концентрации калия в крови.

• УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
• Препарат отпускается по рецепту.
• УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
• Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

После восстановления водой раствор пригоден к использованию в течение 24 ч при температуре 2-8°С. После разведения 5% глюкозой раствор пригоден к использованию в течении 24 ч при температуре 2-8°С.

Источник: https://docvita.ru/Details/AMFOCIL.html