Флукозан — показания и противопоказания, отзывы покупателей

Фармакологическое действиеПротивогрибковый препарат, производное триазола. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp.

, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp.

, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.ФЛУКОЗАН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Показания к применению

  • — криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов)
  • профилактика криптококковой инфекции у больных СПИД
  • — генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных ОИТ, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
  • — кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода
  • профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД
  • — неинвазивные бронхолегочные кандидозы, — кандидурия
  • — кандидоз кожи
  • — генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
  • кандидозный баланит
  • — профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
  • — микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области
  • отрубевидный лишай, онихомикоз
  • кандидоз кожи
  • — глубокие эндемичные микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Фармакодинамика препаратаПротивогрибковый препарат, производное триазолу. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp.

, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp.

, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum
Фармакокинетика препаратаВсасывание При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в / в введении в дозе 2. 5-3. 5 мг / л.

  • Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
  • Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
  • Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.
  • Клиренс флуконазола пропорционален КК.

Cmax в плазме достигается через 0. 5-1. 5 часа после приема. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.
Распределение 90% уровень Сѕѕв плазме достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз / сутки). Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. У больных грибковый менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Метаболизм Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Вывод Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
T1 / 2 флуконазола составляет около 30 часов
Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Считают, что применение при беременности возможно при исключительно тяжелых или угрожающих жизни формах грибковых инфекций, если ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме
Противопоказания к применению

  • — Одновременный прием терфенадина или астемизола
  • — Беременность
  • — Лактация (грудное вскармливание)
  • — Детский возраст до 6 мес
  • — Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Побочные действияСо стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе; редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ). Со стороны ЦНС: головная боль; редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
ДозировкаВ / в, капельно со скоростью 20 мг (10 мл) / мин Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций — 400 мг / сут, затем — 200-400 мг / сут; продолжительность лечения при менингите — минимум 6-8 нед, профилактика рецидивов — 200 мг / сут в течение длительного времени; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях — 400 мг, затем по 200 мг / сут, при недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до первоначальной; при орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушением иммунитета — 50-100 мг / сут в течение 7-14 дней (при необходимости — дольше); при других кандидозных инфекциях — эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидуриї, кандидозе кожи и слизистых оболочек — по 50-100 мг в течение 14-30 дней; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями — 50 мг / сутки 1 раз в сутки до окончания проведения цитостатической или лучевой терапии. Детям при генерализованном кандидозе — 6-12 мг / кг / сут, для профилактики грибковых инфекций — 3-12 мг / кг / сутки. Новорожденным увеличивают интервал между дозами: в первые 2 недели жизни — 72 ч, 2-4 нед — 48 час. При лечении пожилых больных без нарушения функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций. Больным с нарушенной функцией почек: сначала ввести ударную дозу (50-400 мг), далее, при Cl креатинина менее 50 мл / мин — 50% рекомендуемой дозы; постоянно находятся на диализе — 100% после каждого диализа

ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, параноидальный поведение. Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействия с другими препаратамиПри применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%).

В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1 / 2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.

Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.

Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1 / 2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, которые получают флуконазол, поэтому у больных с пересаженной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Больным, получающим теофиллин в высоких дозах, или при повышенном риске интоксикации теофиллином, требуется наблюдение врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, поэтому флуконазол уменьшает средний клиренс теофиллина из плазмы.

Читайте также:  Мизол Эвалар - аналоги и инструкция по применению, цена и отзывы покупателей

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи побочных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа «пируэт»).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, которое сопровождалось повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. При одновременном применении флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано уменьшением скорости превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина
Особые указания при приемеВ редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т. ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии.

  1. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
  2. Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 5-30 ° C.
  3. Срок годности24 мес.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать с осторожностью назначать флуконазол с цизапридом, астемизолом, рифабутином или другими препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450
АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Флуконазол (Fluconazole)

ОписаниеПротивогрибковое средство из группы производных триазола. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен).

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=3283

Флукозан — инструкция по применению, цены, отзывы

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

  • Противогрибковые средства

Показания к применению препарата Флукозан

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч.

у больных СПИД, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИД;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей).

Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных ОИТ, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч.

полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— неинвазивные бронхолегочные кандидозы,
— кандидурия;
— кандидоз кожи;
— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;

— глубокие эндемичные микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Форма выпуска препарата Флукозан

раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл с держателем для флакона, пачка картонная 1; раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл с держателем для флакона, пачка картонная 1; раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонная 1; раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонная 1; раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл, коробка (коробочка) картонная 50; раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл, коробка (коробочка) картонная 105; раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонная 50;

раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонная 105;

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат, производное триазола.
Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp.

, Cryptococcus neoformans, Micosporum spp., Trichophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%.
После приема препарата натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Cmax в плазме достигается через 0.5-1.5 ч после приема.

Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Распределение
90% уровень Cssв плазме достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Vd приближается к общему содержанию воды в организме.
Связывание с белками плазмы — 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Метаболизм
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выведение
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс флуконазола пропорционален КК.

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Полагают, что применение при беременности возможно при исключительно тяжелых или угрожающих жизни формах грибковых инфекций, если ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме.

Противопоказания к применению

— одновременный прием терфенадина или астемизола;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 6 мес;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе; редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — судороги.

Читайте также:  Варанга от грибка: отзывы, цена, состав и стоит ли покупать?

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Способ применения и дозы

В/в, капельно со скоростью 20 мг(10 мл)/мин Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг/сут; продолжительность лечения при менингите — минимум 6–8 нед, профилактика рецидивов — 200 мг/сут в течение длительного времени; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях — 400 мг, затем по 200 мг/сут, при недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до первоначальной; при орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушением иммунитета — 50–100 мг/сут в течение 7–14 дней (при необходимости — дольше); при других кандидозных инфекциях — эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек — по 50–100 мг в течение 14–30 дней; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями — 50 мг/сут 1 раз в сутки до окончания проведения цитостатической или лучевой терапии. Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут. Новорожденным увеличивают интервал между дозами: в первые 2 нед жизни — 72 ч, 2–4 нед — 48 ч. При лечении пожилых больных без нарушения функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций.

Больным с нарушенной функцией почек: первоначально ввести ударную дозу (50–400 мг), далее, при Cl креатинина менее 50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы; постоянно находящимся на диализе — 100% после каждого диализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.

Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.

Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов следует мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%.

Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к.

у больных с пересаженной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут и циклоспорина приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больным, получающим теофиллин в высоких дозах, или при повышенном риске интоксикации теофиллином, требуется наблюдение врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. флуконазол уменьшает средний клиренс теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи побочных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа «пируэт»).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, которое сопровождалось повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано уменьшением скорости превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Особые указания при приеме препарата Флукозан

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.

В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать с осторожностью назначать флуконазол с цизапридом, астемизолом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 5–30 °C.

Срок годности

24 мес.

Источник: http://mymedlife.ru/content/flukozan

Флукозан — Инструкция

Флуконазол (Fluconazole)

Группа:

Противогрибковое средство (161)

Действующие вещества:

Флуконазол

Лекарственная форма:

капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Фармакологическое действие:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp.

и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Показания:

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др.

факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес — безопасность и эффективность применения не установлены).

Читайте также:  Бифон Скин - инструкция по применению, активное вещество и фармакологическое действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко — нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.

синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.Передозировка. Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Способ применения и дозы:

Флукозан принимают внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин). Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем — по 200-400 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе — 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией — 14 дней и более.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др.

кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) — 50-100 мг/сут, длительность лечения — 14-30 дней. При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, — 150 мг/сут однократно.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах — 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе — 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах — 200-400 мг/сут в течение до 2 лет.

Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).

Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек — 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч.

менингита) — 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, — 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата — 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. При ХПН первоначально вводится «ударная» доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, — 1 дозу после каждого диализа.

Особые указания:

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени.

При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие:

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC — на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=13883

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector