Кетоконазол ДС — инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы покупателей

Кетоконазол – это лекарственный препарат противогрибкового действия. Он обладает сильным фунгистатическим, фунгицидным, антиандрогенным фармакологическим действием.

Его используют для лечения ряда заболеваний ротовой полости, гортани и глотки.

Состав

В состав препарата входит активное действующее вещество кетоконазол, оказывающее действие на дерматофиты, дрожжевые, дрожжеподобные и диморфные грибы, а также эумицеты. Лекарственное средство активно в отношении стафилококков и стрептококков.

Кетоконазол представляет собой порошкообразное вещество белого цвета, не имеющее запаха, растворимое в кислой среде.

В состав препарата также входит ряд вспомогательных веществ: пропиленгликоль, глицерин, вазелин, эмульгатор, очищенная вода. Кетоконазол не содержит гормонов. Является ли препарат гормональным средством? Можно ответить, что не является.

Формы выпуска и фармакологическое действие

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько удобных форм лекарственного средства: мазь, таблетки, вагинальные свечи, шампунь.

Активное вещество, проникая в поражённую поверхность, препятствует размножению и росту клеток грибка, изменяет структуру мембраны клетки, что способствует её быстрому разрушению.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственное средство используется для лечения следующих заболеваний и патологических состояний:

• грибкового поражения ногтей и кожи;
• микоза волосистой части головы;
• заболевания слизистых поверхностей, вызванных грибком Candida;
• для профилактики при ослабленном иммунитете;
• системных грибковых инфекций: кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, паракокцидиоидоза;
• вагинального кандидоза, грибковых инфекций влагалища;
• лор-заболеваний: грибкового фарингита, синусита, ларингита.

Не рекомендовано использование Кетоконазола при индивидуальной непереносимости к компонентам препарата, хронических заболеваний печени, при беременности и в период грудного вскармливания, детям до трёхлетнего возраста.

Инструкция по применению

Кетоконазол таблетки принимают внутрь во время приёма пищи с большим количеством воды. Дозу препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от заболевания, степени тяжести состояния больного и наличия противопоказаний к использованию средства.

Для лечения принимают 1-5 таблеток лекарственного средства в день. Курс лечения продолжается от нескольких дней до полугода.

Для наружного применения используют мазь или крем, которые наносят на поражённую поверхность и прилегающую область тонким слоем один раз в день.

Шампунь Кетоконазол наносят на чистые волосы, оставляют на несколько минут, затем смывают. Курс использования препарата составляет шесть недель.

Свечи Кетоконазол предназначены для интравагинального использования. Свечу вводят глубоко во влагалище в горизонтальном положении. Применяют одну свечу ежедневно в течение 3-5 дней. Длительность лечения от хронического кандидоза может составлять до 10 дней.

Для профилактики патологических состояний у ВИЧ-больных применяют по две таблетки Кетоконазола.

Детям препарат назначается из расчёта 4-8 мг на один килограмм массы тела. Применение дозы делится на два раза.

Использование Кетоконазола при беременности и для лечения прыщей

Использование Кетоконазола при беременности возможно только после консультации с лечащим врачом и допустимо в случае, если это необходимо для здоровья матери.

Лечение прыщей на лице – процесс достаточно долгий. По отзывам специалистов, для лечения лучше использовать препарат в форме геля, так он отличается более быстрой впитываемостью и лёгкой текстурой.

Мазь применяют при тяжёлой форме угревой сыпи, когда прыщи устойчивы к воздействию других лекарственных препаратов.

Кетоконазол используется только наружно. Его наносят тонким слоем на поражённый участок кожи, предварительно очистив кожные покровы от загрязнений с применением любого моющего средства.

Для лечения прыщей необходима комплексная терапия, так как проблема вызвана внешними и внутренними причинами. Для устранения причин возникновения прыщей потребуется терапевтическое лечение и исправление режима питания.

Избавление от прыщей достигается за счёт антибактериальных и противогрибковых свойств препарата, который убивает патогенную микрофлору и препятствует возникновению воспалительного процесса на коже.

Использовать препарат можно один раз в день в случае, если высыпания на коже исчезли.

Проводить повторный курс следует после консультации у специалиста. Если лечение не приносит положительного результата, следует обратиться к врачу.

Особые указания и побочные действия

• При продолжительном применении лекарственного средства необходимо контролировать показатели мочи и крови в лабораторных условиях.
• Кетоконазол имеет широкий перечень побочных эффектов, поэтому его использование возможно только по назначению врача.
• Во время применения препарата пациенты могут испытывать следующие побочные действия Кетоконазола:

• головная боль и головокружение;
• крапивница, кожный зуд, дерматит, выпадение волос, сыпь;
• нарушение деятельности печени, токсический гепатит, цирроз;
• носовое кровотечение;
• сонливость или нервное перевозбуждение, нарушение сна, повышенная тревожность;
• тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, вздутие живота;
• повышенная утомляемость, слабость;
• увеличение молочных желез у мужчин.

Аналоги

Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом, самолечение недопустимо. Структурными аналогами Кетоконазола по действующему веществу является ряд препаратов: ливарол, дермазол, микозорал, низорал, перхота л, миканисал, микокет.

Аналоги представлены в различных лекарственных формах: таблетки, мази, кремы, свечи, суппозитории, шампуни.

Кетоконазол: цена

Купить Кетоконазол можно в аптеках без рецепта врача. Средняя цена препарата в зависимости от лекарственной формы составляет от 110 рублей.

Препарат Кетоконазол

Давно болею сахарным диабетом. На его фоне развилось грибковое поражение кожи и ногтей, после криза начался кандидоз слизистых. Был назначен Кетоконазол. Улучшение началось через неделю после использования препарата.

Антонина

Продолжительное время я страдал от грибка. Испытывал сильный зуд на ногах. Для лечения использовал народные средства и советы знакомых. После посещения врача мне были назначены таблетки и мазь Кетоконазола. За месяц я полностью избавился от болезни. Лекарство действует. Отзыв только хороший. Спасибо.

Алексей

Таблетки принимал около полугода назад. Препарат эффективный, побочного действия не было. Советую.

Кетоконазол (таблетки, свечи, мазь)

Кетоконазол относится к медикаментам противогрибкового действия. Это вещество представляет собой порошок белого цвета без запаха, который растворяется в кислотах.

Обладает противогрибковым, фунгистатическим, фунгицидным, а также антиандрогенным фармакологическим действием. Вещество активно действует против дерматофитом, плесневых и дрожжеподобных грибков Candida, а также возбудителей микозов системного типа.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кетоконазол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кетоконазол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускают таблетки, мазь Кетоконазол, свечи, шампунь Кетоконазол.

• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.
• В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.

Фармакологическое действие: антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Показания к применению

Таблетки Кетоконазол применяют при таких заболеваниях как:

1. Грибок ногтей (онихомикоз) или кожи (дерматомикоз), возбудителем которого становятся бластомицеты (несовершенные грибы);
2. Микоз волосистой части;
3. Поражение кожи и слизистых оболочек грибком рода Candida;
4. В профилактических целях при пониженном иммунитете;
5. Системные грибковые инфекции (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, бластомикоз, паракокцидиоидоз), поражающие слизистые оболочки внутренних органов.

Показания к применению свечей:

1. Острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз (лечение);
2. Грибковые инфекции влагалища, развивающиеся при сниженной резистентности организма и применении антибактериальных препаратов и других лекарственных средств, приводящих к нарушению нормальной микрофлоры влагалища (профилактика).

Крем и шампунь Кетоконазол применяют в качестве лечебного и профилактического средства при паховой эпидермофитии, дерматомикозах гладкой кожи, грибковых поражениях кожи волосистой части головы, кандидозе кожи и эпидермофитии кистей и стоп.

Фармакологические свойства

Кетоконазол относится к системным противогрибковым (антимикотическим) препаратам. Он угнетает размножение грибковых клеток, а в больших дозах вызывает гибель микроорганизмов. Как и его аналоги из антимикотической группы (например, Флуконазол), Кетоконазол изменяет состав клеточной мембраны грибковой клетки, из-за чего клетка патогенного микроорганизма разрушается.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды. Дозировка и продолжительность приема медикамента зависят от показаний.

Как правило, Кетоконазол в таблетках принимают:

• При лечении паронихии – по 1-2 таблетки в день;
• При лечении синдрома Кашина-Бека – по 3-6 таблеток в день;
• При лечении онихомикозов – по 1-2 таблетки, продолжительностью до года;
• При лечении грибковой пневмонии и сепсиса – по 2-5 таблеток Кетоконазола;
• При лечении вульвовагинального кандидамикоза – от трех до пяти дней по 1-2 таблетки;
• При лечении дерматомикозов и разноцветного лишая – от одной до восьми недель по 1-2 таблетки;
• При лечении системных микозов – две недели по 1-2 таблетки Кетоконазола, после чего на протяжении месяца принимают по одной таблетке. При необходимости лечение может быть более длительным (до полного выздоровления).

Источник: https://tovaridljazdorovja.ru/zameniteli/__trashed-66.html

Кетоконазол

Что это за лекарство и для чего нужно: противогрибковое средство для избавления от системных и поверхностных микозов, искусственное поизводное имидазола. Обладает также фунгистатическим и фунгицидным, антиандрогенным действиями. Максимально эффективен Кетоконазол, если использовать перорально, с едой. Тогда максимум препарата в крови обнаружится через шестьдесят-сто двадцать минут. Время полувыведения ‒ десять часов, выделяется с калом/желчью.

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Зависят от формы выпуска.Используется крем:- при паховой эпидермофитии;- если страдают от отрубевидного лишая;- когда имеется дерматомикоз гладкой кожи;- при наличии кандидоза кожи;- пациенты с эпидермофитией кистей/стоп;

— от себорейного дерматита.

1. Прибегают к свечам:- когда лечат вагинальный рецидивирующий кандидоз;
2. — если проводят профилактику грибковых поражений влагалища.
3. Таблетки назначаются:- при терапии/профилактике микозов;
4. — ослабленным пациентам для профилактики поражений грибком.

ПротивопоказанияКрем не применяют:- гиперчувствительные к компонентам Кетоконозола;- если нарушена целостность кожи.Свечи противопоказаны:- при повышенной реакции на компоненты;- беременным в первом триместре;- до двенадцати лет.Не принимают таблетки Кетоконазола:- кормящие мамы/беременные;- дети до трех лет;- при печеночных заболеваниях;

— гиперчувствительные к компонентам.

Способ применения (дозировка)Крем наносится раз в день, при себорейном дерматите ‒ несколько. Не используется после наружных глюкокортикостероидов.

• Паховую эпидермофитию, себорейный дерматит лечат пятнадцать-тридцать дней, отрубевидный Лишай и кандидоз кожи ‒ пятнадцать-двадцать, дерматомикоз кожи ‒ двадцать-тридцать, эпидермофитию стоп и кистей ‒ тридцать-сорок пять.
• Обязательно назначение врача, поскольку необходимо учитывать различные варианты сочетаемости Кетоконазола с иными лекарствами.
• Побочные действияЖжение/зуд, сыпь для крема, зуд/раздражение/сыпь ‒ для свечей.

Свеча вводится горизонтально, глубоко во влагалище, в день 1 раз, примерно три-пять суток. Желательно, чтобы и партнер лечился. Надо знать, что снижается контрацептивная защита.Таблетки, как в начале писали, во время еды принимают. Взрослым в день требуется двести миллиграмм, максимум ‒ четыреста. 10 дней лечится разноцветный лишай, 15-20 кандидоз кожи/ротовой полости, до 30 ‒ дерматомикозы, 30-60 ‒ системные микозы, 6-12 месяцев ‒ онхиомикозы. В процессе контролируют состояние почек/печени/надпочечников, кровяные показатели.

При употреблении таблеток ‒ кружение и боль в голове, бессонница/сонливость, возбудимость, а также слабость, тревога, Парестезии.

Не переносится алкоголь, аппетит усиливается, живот болит, печень не так работает, язык цвет меняет, развиваются дисгевзия, токсический/холестатический гепатит, гепатонекроз.

Мучают суставные/мышечные боли, нос кровоточит, менструальный цикл расстраивается, возникает эректильная дисфункция, азооспермия. Отмечались и озноб/Лихорадка, периферический отек.

ПередозировкаУсиливаются побочные явления.

Желудок промывают и симптоматическую терапию проводят.

Форма выпускаБелый однородный крем в десяти, пятнадцати, двадцати пятиграммовой тубе из алюминия. Цилиндрические бело-желтоватые вагинальные свечи. А еще круглые бело-желтоватые, имеющие крестообразную засечку таблетки, в блистерах по десять. Есть форма в виде шампуня.

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/153-k/91559-ketokonazol

Кетоконазол

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана.

Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками.

Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней.

Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет.

Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение.

Перед началом фармакотерапии врач должен предупредить женщину о том, что использование суппозиториев может снижать эффективность средств механической контрацепции (например, латексных презервативов и вагинальных диафрагм).

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.

Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке.

Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida.

Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов).

Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.

Источник: https://ProTabletky.ru/ketoconazole/

Кетоконазол дс

Лекарства, Противогрибковые препараты для системного применения- кетоконазол (ketoconazole)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

10 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны.

Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.

Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.

Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
• Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
• Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
• Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
• Со стороны органов чувств: фотофобия.
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
• Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
• Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
• Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
• Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности.

К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.

Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч.

обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к.

у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ketoconazole_ds/

Кетоконазол ДС

Препарат выпускается в форме цилиндрических таблеток (200 мг), имеющих желтовато-белый оттенок и крестообразную риску на одной из своих сторон. В состав одной таблетки входит:

• кетоконазол (активный компонент) – 200 мг;
• порошок лактозы – 40 мг;
• микрокристаллы целлюлозы – 7,5 мг;
• Mg (стеарат) – 5,0 мг;
• крахмал Na (гликолат) – 10 мг;
• крахмал кукурузы – 25 мг;
• поливинилпирролидон – 12,5 мг;
• крахмал кукурузы (желатинизированный) – 12 мг.

Таблетки расфасованы в контурных стрипах или блистерах, по 10 штук в каждом. Внешняя упаковка представлена картонными коробками, в каждом из которых содержится 1-2 пластины с таблетками и вкладыш «Кетоконазол ДС — инструкция по применению» с подробным описанием формы выпуска и правил приема.

Кетоконазол относится к двухосновным соединениям, прекрасно абсорбирующимся в кислотной среде. Уровень содержания в плазме этого компонента достигает показателя 3,5 мкг/мл в течение одного-двух часов после перорального приема одной таблетки (200 мг) совместно с пищей.

Стоит учесть, что биологическая доступность активного вещества достигает своего максимального значения именно при введении в организм вместе с едой. Действующее вещество препарата легко связывается с белками, растворенными в плазме крови. В большей мере это относится к альбуминовым белковым фракциям.

Плотность их биохимического взаимодействия достигает 99%. Кетоконазол обладает высоким коэффициентом распределения. В основном это соединение абсорбируется в мягких тканях, и лишь небольшая его часть контактирует со спинномозговой жидкостью.

Основным вектором этого процесса является расщепление имидазольных и пиперазиновых колец, а также реакции ароматического гидроксилирования и окислительного О-деалкилирования. Кетоконазол не выступает в роли индуктора своего метаболизма.

Порядок его выведения из крови разбит на две стадии: в первые 10 часов показатель T1/2 приближается к двухчасовой отметке, затем этот период может достичь восьми часов. Лишь 13% компонентов лекарственного средства покидает организм через почки, основная же масса ингредиентов экскретируется кишечником.

Назначение таблеток Кетоконазол ДС, цена которых колеблется в пределах 200-250 рублей, обычно производится лишь в тех случаях, когда применение иных лекарственных средств не представляется возможным по причине их непереносимости организмом больного или элементарной недоступности.

При показании этого препарата к применению специалист исходит из соотношения факторов риска и ожидаемого эффекта от его использования. Препарат применяют в лечебных курсах, направленных на нейтрализацию грибковых инфекций, имеющих системный характер.

Как правило, его назначают при:

• бластомикозе;
• кокцидиоидомикозе;
• гистоплазмозе;
• хромомикозе;
• паракокцидиоидомикозе и прочих заболеваниях этой группы.

Использование лекарства при лечении грибковых разновидностей менингита не рекомендовано, поскольку фармокинетика кетоконазола допускает его невысокую концентрацию в спинномозговой жидкости.

Применение лекарственного средства имеет ряд противопоказаний. От назначения препарата следует воздержаться при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• наличии хронических заболеваний печени;
• параллельном приеме ряда субстратов, в составе которых имеются изоферменты CYP3A4 (подобное взаимодействие может привести к резкому росту уровня их содержания в плазме).

Такое же ограничение касается детей, не достигших трехлетнего возраста. Лечение таблетками Кетоконазол ДС назначается с предельной осторожностью пациентам:

• с любыми видами функциональных нарушений работы печени;
• с диагнозами: ахлоргидрия, гипохлоргидрия и хронический алкоголизм;
• проходящим курс лечения гепатотоксичными медикаментозными средствами;
• в период беременности.

Кроме того, эта мера предосторожности относится к женщинам, переступившим пятидесятилетний рубеж, и пациентам с патологиями гипофиза и коры надпочечников.

Таблетки принимаются внутрь одновременно с приемом пищи. Компоненты препарата в этом случае лучше всасываются и не раздражают слизистую желудка. Для взрослых рекомендуемая суточная норма составляет 200 мг, то есть одна таблетка. Если прием лекарства в такой дозировке не даст должного эффекта, допускается удвоение дозы (400 мг).

При диагнозе вагинальный кандидоз принимаются две таблетки (400 мг) в сутки. Для ребенка, достигшего трехлетнего возраста, если масса его тела не превышает 30 кг, рекомендована доза 100 мг, если же этот рубеж будет преодолен, и весы зафиксируют вес выше указанной отметки, суточная доза увеличится в два раза (200 мг) и приравняется к обычной схеме приема лекарства.

Продолжительность лечебного курса:

• при лечении вагинального кандидоза – не более семи дней;
• при дерматофитии — порядка 4-х недель;
• при наличии разноцветного лишая – до 10 дней;
• при хронических кандидозах кожных покровов и слизистых (носоглотка, пищевод и полость рта) – от – 2-х до 3-х недель;
• при грибковых инфекциях с очагом поражения под волосяным покровом – от одного до двух месяцев;
• при паракокцидиоидозе, бластомикозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе – до шести месяцев.

Прием таблеток Кетоконазол ДС категорически противопоказан женщинам в период беременности, за исключением тех ситуаций, когда планируемые результаты лечения для них превышают риск нарушения развития плода.

При кормлении младенца грудным молоком использование лекарства должно быть исключено, поскольку активный компонент препарата попадает в состав грудного молока.

В этом случае нужно выбрать, что на данный момент важнее – вскармливание ребенка или собственное здоровье, и от чего-то отказаться.

Прием лечебного средства иногда может сопровождаться:

• тошнотой;
• рвотными позывами;
• отсутствием аппетита;
• токсическим гепатитом;
• расстройствами работы печени;
• приступами головной боли;
• постоянной сонливостью;
• резким скачком внутричерепного давления;
• парестезией;
• симптомами полиневрита;
• тромбоцитопенией;
• анафилактоидными реакциями;
• гиперкреатининемией;
• лейкопенией;
• алопецией;
• гинекомастией;
• временным снижением уровня тестостерона в крови;
• сбоем периодичности циклов у женщин.

Также возможно появление на коже аллергических высыпаний (папулезная сыпь).

При передозировке возможно проявление описанных выше побочных действий. При случайном превышении рекомендуемых доз препарата необходимо промыть желудок раствором гидрокарбоната натрия. Рекомендовано также проведение симптоматической терапии.

Перед началом терапии с использованием таблеток Кетоконазол ДС необходимо проверить состояние печени с целью исключения возможности развития патологических отклонений в работе органа при приеме препарата. В процессе лечения необходим регулярный контроль его правильного функционирования.

Делается это для того, чтобы при развитии гепатотоксикоза остановить заболевание на первых его стадиях. Следует помнить, что суммарная доза кетоконазола, получаемая пациентом на протяжении всего курса назначенной терапии, является достаточным основанием для подобных мер предосторожности.

К таким признакам можно отнести:

• повышенную утомляемость;
• регулярное снижение тонуса, ухудшение общего самочувствия и постоянный упадок сил;
• изменение цвета мочи на более темный;
• желтушные проявления.

При появлении признаков гепатита и при подтверждении развития печеночных патологий объективными лабораторными исследованиями прием таблеток должен быть немедленно прекращен. Если накануне вы проходили курс глюкокортикостероидной терапии, интервал между ее завершением и началом курса лечения кетозоналом должен иметь продолжительность не менее двух недель. Пациентам, которые параллельно с приемом таблеток вынуждены принимать антацидосодержащие медикаментозные средства, следует помнить, что перерыв между их применением должен составлять не менее двух часов.

Противогрибковое лекарственное средство Кетоконазол ДС подлежит хранению в сухом темном месте при температуре, не превышающей 30С⁰. Доступ детей к нему должен быть полностью исключен.

Источник: https://wer.ru/opisanie/ketokonazol_ds/

Кетоконазол — официальная инструкция по применению, аналоги

Фармакологические свойстваФармакодинамика Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению

• Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
• системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
• профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).

Противопоказания Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Применение во время беременности и в период лактации Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.

Способ применения и дозы Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.

Лечение

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:

• грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:

рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. 2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней. Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.

Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;

детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.

Средняя продолжительность лечения составляет:

• вагинальный кандидоз — 5 дней;
• кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
• разноцветный лишай — 10 дней;
• кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
• грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
• грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
• системный кандидоз — 1 -2 месяца;
• паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.

Побочное действие Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.

Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.

Передозировка При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:

• рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
• препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
• ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A. Примерами таких лекарственных средств являются:

• Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
• Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
• Пероральные антикоагулянты.
• Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
• Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
• Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
• Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
• Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов. Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.

Особые указания В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.

Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Упаковка для стационаров.

По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.

По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ketokonazol_7620/