Проканазол — состав и форма выпуска, инструкция по применению и отзывы покупателей

Итраконазол – одно из сильнодействующих синтетических антигрибковых препаратов. Он эффективно справляется с различными типами грибков, в том числе при запущенных системных инфекциях. В чем заключается лечебное действие этого препарата и как его правильно применять?ПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство, обладающее противогрибковым действием широкого спектра

Основной действующий компонент препарата – итраконазол. Это искусственное вещество, производное триазола, выглядящее, как порошок желтовато-белого цвета и обладающее сильными противогрибковыми свойствами. В состав средства также входят вспомогательные вещества:

  • гипромеллоза;
  • бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер;
  • желатин;
  • диоксид титана;
  • азобурин;
  • индигокармин.

Итраконазол выпускается в виде капсул розового цвета с синей крышечкой. Внутри капсул находятся круглые микрогранулы белого или почти белого цвета. Количество итраконазола в одной капсуле составляет 100 мг.  Также препарат существует в виде мази для наружного применения и вагинальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Итраконазол – это противогрибковый препарат, имеющий очень широкий спектр действия. Он тормозит выработку эргостерола – вещества, необходимого для нормального развития клеточной мембраны патогенных грибков, в результате чего они перестают размножаться, и вся колония гибнет. Препарат эффективен против большинства распространённых видов патогенной микрофлоры:

  • дрожжей и дрожжеподобных грибов;
  • плесневых грибов;
  • дерматрофитов;
  • грибов рода кандида.

Препарат хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт и проникает глубоко в ткани эпидермиса. Лучше всего действующее вещество концентрируется в тканях, богатых кератином, а также печени, костях, желудке, лёгких и скелетных мышцах.

Наибольшая возможная концентрация препарата в крови достигается через 3-5 часов после приема.

Количество вещества, необходимое для подавления активности грибков накапливается в организме постепенно и сохраняется даже после отмены лечения: 2-4 недели в коже, 6 месяцев – в ногтевых пластинах.

Итраконазол способствует снятию симптомов грибковой инфекции, уничтожает возбудитель и предотвращает развитие рецидивов благодаря накопительному эффекту.

Показания к использованию

Итраконазол назначают для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибковыми возбудителями:

  • дерматомикоз;
  • вульвовагинальный кандидоз;
  • кандидоз ротовой полости;
  • разноцветный лишай;
  • кератомикоз;
  • аспергиллез;
  • криптококкоз;
  • криптококковый менингит;
  • блатомикоз;
  • гистоплазмоз;
  • споротрихоз;
  • паракокцидиоидоз;
  • редкие системные и тропические микозы;
  • онихомикоз, спровоцированный дерматофитами, а также дрожжевыми грибами.

Некоторые штаммы грибковых возбудителей проявляют устойчивость к Итраконазолу. При микозах действенность терапии можно оценить через месяц после её окончания, при онихомикозе – через полгода, по мере смены ногтевой пластины.

Дозировка и способ применения

ПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Перед началом применения препарата лучше проконсультироваться с лечащим врачом

Итрконазол капсулы принимают внутрь сразу после еды, запивая водой. Дозировки препарата, количество приемов в сутки и продолжительность терапии зависит от заболевания и его тяжести:

Заболевание Дозировка, мг Количество приемов в сутки Длительность курса лечения
Дерматомикоз 200 (100) 1 1 неделя (2недели)
Вульвовагинальный кандидоз 200 2 (1) 1 день (3дня)
Цветной лишай 200 1 1 неделя
Кандидоз ротовой полости 100 1 2 недели
Кератомикоз 200 1 Около 1 месяца
Онихомикоз 200 1 (2) 3 месяца (1 неделя)
Аспергиллез 200 1 2-5 месяцев
Системный кандидоз 100-200 1 3 недели – 7 месяцев
Ситемный криптококкоз 200 1 От 2 месяцев до 1 года
Криптококковый менингит 200 2 От 2 месяцев до 1 года
Гистоплазмоз 200 1-2 8 месяцев
Бластомикоз 100-200 1-2 6 месяцев
Споротрихоз 100 1 3 месяца
Паракокцидиоидоз 100 1 6 месяцев
Хромоммикоз 100-200 1 6 месяцнв

При наличии у пациента иммунодефицита усвоение препарата ухудшается, и необходимо повышать дозу для достижения нужного эффекта.

При грибке ногтей Итраконазол принимают одним коротким курсом или в форме пульс-терапии: неделя приема средства чередуется с тремя неделями перерыва. Общий курс лечения при этом составляет от 5 до 9 недель.

Итраконазол мазь чаще всего используют для лечения кожных грибковых инфекций.

Её тонким слоем наносят на предварительно распаренные и высушенные участки кожи, пораженные грибком, захватывая прилегающие здоровые ткани.

Процедуру проводят ежедневно раз в сутки до полного исчезновения симптомов. Мазь можно использовать против грибка ногтей, но она окажет нужное действие только в качестве компонента комплексной терапии.

Свечи Итраконазол ставят по одной на ночь в течение недели для профилактики обострения вульвовагинального кандидоза. Суппозитории важно применять совместно с противогрибковыми таблетками. Использовать только свечи можно при легких формах кандидоза: их ставят в течение 1-3 дней 1-2 раза в сутки.

Применение у детей и при беременности

По данным лабораторных исследования Итраконазол оказывает токсический эффект на плод и может вызвать аномалии в его развитии, поэтому при беременности его назначают только в крайних случаях, для лечения системных микозов. При этом предполагаемая польза для здоровья матери должна значительно превышать потенциальный риск для ребенка.

Действующее вещество препарата имеет свойство выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости употребления Итраконазола в период лактации грудное вскармливание временно прекращают. Женщинам детородного возраста противогрибковую терапию с участием этого лекарства необходимо сопровождать приемом контрацептивов.

Детям Итраконазол назначают с осторожностью: лечение обязательно должно проходить под наблюдением специалиста.

Побочные действия

Итраконазол относится к сильнодействующим медикаментозным препаратам и может вызывать следующие побочные эффекты во время приема:

  • нарушение работы желудочно-кишечного тракта;
  • боли в животе;
  • тошнота;
  • головокружения;
  • головная боль;
  • периферическая нейропатия;
  • токсическое поражение печени;
  • анафилактические реакции;
  • выпадение волос;
  • миалгия;
  • снижение либидо;
  • высыпания, крапивница;
  • отеки;
  • сонливость;
  • боли в суставах;
  • запоры;
  • повышение активности ферментов печени;
  • алопеция;
  • эзофагит;
  • лихорадка;
  • повышенная утомляемость;
  • тахикардия;
  • отек легких;
  • гипокалиемия;
  • сердечная недостаточность;
  • нарушение цикла менструаций у женщин.

В редких случаях, если пациент принимал другие медикаменты, оказывающие токсическое действие на печень, или имел печеночные патологии в анамнезе, возможно развитие острой печеночной недостаточности.

Противопоказания

ПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

В период беременности прием препарата противопоказан

В инструкции по применению Итраконазола указаны следующие противопоказания к его применению:

  • аллергия на компоненты препарата;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • детский возраст;
  • беременность и период лактации.

В некоторых случаях даже при наличии у пациента противопоказаний врач может назначить ему Итраконазол. Весь курс лечения при этом должен происходить под полным контролем специалиста, дозировки и длительность приема лекарства определяется состоянием здоровья больного, а также тяжестью и формой заболевания.

Особые указания

Так как препарат может вызывать головокружение, проблемы со зрением, во время курса лечения необходимо отказаться от управления сложными механизмами и транспортными средствами.

Если прием Итраконазола длится более 1 месяца, следует тщательно контролировать функции печени.

При появлении симптомов развития гепатита: тошноты и рвоты, утраты аппетита, болей в правом подреберье, общей слабости нужно срочно прекратить принимать лекарство и обратиться в медучреждение.

Итраконазол хуже абсорбируется организмом при пониженной кислотности желудка, поэтому не следует принимать его одновременно с препаратами, обладающими антацидными свойствами. При необходимости средство можно запивать колой. Диабетикам следует учитывать, что это средство содержит глюкозу, а значит его использование на фоне сахарного диабета требует строгого контроля уровня сахара в крови.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол нельзя принимать совместно с антиаритмическими препаратами, так как это может привести к утрате слуха. Схема приема средства составляется индивидуально на консультации у специалиста, если пациент употребляет следующие препараты:

  • Сайтотек;
  • Низатидин;
  • Рамиприл;
  • Омефез;
  • Фамопсин;
  • Омепразол;
  • Эзометразол;
  • Ранитал;
  • Рабепразол;
  • Пантопразол;
  • Омезол;
  • Ранитидин;
  • Варденафил;
  • Изониазид;
  • Невирапин;
  • антикоагулянты;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ;
  • витамины;
  • биологически активные пищевые добавки;
  • антибиотики.

Итраконазол может влиять на фармакологическое действие указанных препаратов, усиливая или ослабляя его. Это может привести к развитию негативных побочных эффектов. Именно поэтому начинать курс лечения Итраконазолом самостоятельно, без консультации специалиста неэффективно и потенциально опасно для здоровья.

Цена и аналоги

ПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аналогом Итраконазола  по фармакологическим свойствам является препарат Медофлюкон

Средняя цена на Итраконазол составляет около 360 рублей. Приобрести препарат можно в аптеках и интернет-магазинах. При наличии противопоказаний к применению Итраконазола его можно заменить аналогами, обладающими схожими фармакологическими свойствами и показаниями к применению:

  • Итразол;
  • Кандитрал;
  • Орунгал;
  • Орунит;
  • Оругамин;
  • Румикоз;
  • Мифунгар;
  • Ломексин;
  • Кандерм-БГ;
  • Медофлюкон;
  • Ирунин;
  • Итрамикол.

Большинство аналогов не менее эффективны против большинства типов грибковых возбудителей. Однако у каждого из указанных препаратов есть своя схема приема, противопоказания и особенности.

Подбор эффективного и безопасного в конкретном клиническом случае заменителя должен осуществлять лечащий врач.

Отзывы

Врачи и пациенты отмечают эффективность Итраконазола против кожных и генитальных грибковых инфекций.

Чаще всего для лечения назначается препарат в форме капсул: использование отдельно мази или суппозиториев не всегда приносит нужный результат.

Среди отзывов о средстве встречаются сообщения об аллергических реакциях – принимать Атрконазол следует с осторожностью, точно следуя указанным в описании дозировкам.

Марина, 46 летПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Долго мучилась от микоза стоп: поражены были ногти на пальцах обеих ног и кожа вокруг. Проходила трёхмесячную комплексную терапию, принимала внутрь капсулы «Итраконазол», а ноги мазала мазью. Грибок отступал очень медленно и неохотно, но в итоге постепенно пропал.

Лариса, 34 годаПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Сын заразился грибком в бассейне – в паху появились шелушащиеся красные пятна. Врач назначил Итраконазол в виде мази. Обрабатывали пару недель, всё как ладонью сняло.

Мария, 24 годаПРОКАНАЗОЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

После курса антибиотиков заработала последствия в виде молочницы. В аптеке посоветовали свечи Итраконазол. Неделю пользовалась, но симптомы только ослаблялись, а до конца не пропадали. В итоге пошла к врачу, и он выписал дополнительно тот же препарат только в капсулах. Пропила несколько дней, и все прошло. Побочных эффектов никаких не было.

Источник: https://gribokinfo.com/preparaty/itrakonazol/

Проканазол: описание, инструкция, цена

Описание действующего вещества (МНН) Флуконазол.

Фармакология: Фармакологическое действиепротивогрибковое. Высокоселективно ингибирует грибковый цитохром P450; блокирует синтез стеролов в клетках грибов.

Из ЖКТ всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак. Связывание с белками плазмы — 11-12%. Выводится почками, 80% в неизмененном виде, Cl пропорционален Cl креатинина. T1/2 — около 30 ч. При в/в введении имеет сходные фармакокинетические характеристики.

Показания: Кандидоз (вагинальный, слизистых оболочек, генерализованный), криптококкоз (включая криптококковый менингит), микозы кожи, глубокие эндемические микозы, профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным азола), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия: Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, поражения печени, головная боль, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения (у лиц с ослабленным иммунитетом), кожная сыпь.

Взаимодействие: Усиливает эффект оральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины), кумариновых антикоагулянтов, выделение с мочой циклоспорина и рифампицина. Гидрохлоротиазид повышает концентрацию в крови на 40%. При одновременном применении с цизапридом и зидовудином возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в.

Взрослым при криптококковых инфекциях — 200-400 мг в сутки; при генерализованном кандидозе — 400 мг, затем по 200 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при вагинальном кандидозе — однократно 150 мг; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю. Детям при кандидозе слизистых оболочек — 3-6 мг/кг/сут, при генерализованном кандидозе — 6-12 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3-12 мг/кг/сут.

Читайте также:  Термикон - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек, новорожденным, больным СПИДом (и при др. состояниях с ослабленным иммунитетом). Необходимо тщательно контролировать показатели крови и функции печени. При появлении сыпи или буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Источник: https://lek-info.ru/prokanazol

Проканазол — инструкция по применению, цены, отзывы

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Проканазол, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: Protech Biosystems Pvt. Ltd

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Менингит при микозах
  • Другие виды перитонита
  • Противоопухолевые антиметаболиты
  • Противоопухолевые природные препараты
  • Другие противоопухолевые препараты
  • Радиологическая процедура и лучевая терапия
  • Наличие трансплантированных органов и тканей
  • Дерматофития
  • Микоз ногтей
  • Микоз стоп
  • Микоз туловища
  • Эпидермофития паховая
  • Другие дерматофитии
  • Разноцветный лишай
  • Другие уточненные поверхностные микозы
  • Поверхностный микоз неуточненный
  • Кандидоз
  • Кандидозный стоматит
  • Легочный кандидоз
  • Кандидоз кожи и ногтей
  • Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • Кандидоз других урогенитальных локализаций
  • Кандидозный эндокардит (I39.8*)
  • Кандидозная септицемия
  • Кандидоз других локализаций
  • Кокцидиоидомикоз
  • Гистоплазмоз
  • Паракокцидиоидомикоз
  • Споротрихоз
  • Криптококкоз
  • Легочный криптококкоз
  • Церебральный криптококкоз
  • Кожный криптококкоз
  • Другие виды криптококкоза
  • Оппортунистические микозы
  • Микоз неуточненный
  • Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
  • Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
  • Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противогрибковые средства

Показания к применению препарата Проканазол

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД).

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз.

Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Форма выпуска препарата Проканазол

Капсулы 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 1 пачка картонная 1;

Капсулы 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 4 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. T1/2 составляет 30 ч.

Выводится почками; 80% от введенной дозы — в неизмененном виде.

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

Противопоказания к применению

Беременность, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям.

Побочные действия

При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%.

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.

У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах — у 1,3% пациентов.

Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции. Гепатотоксичность. Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход.

Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии.

Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.

Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход.

Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.

В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом.

Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью.

Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины. Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена. Со стороны ЦНС: судороги. Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.

Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить. Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Побочные действия, наблюдавшиеся у детей

При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день?17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) — в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев — повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) — у 1,4% пациентов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.

При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе — внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме — 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.

Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени.

Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется. Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.

Читайте также:  Дермозолон - что за мазь, инструкция по применению и цена

В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Особые указания при приеме препарата Проканазол

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

Источник: http://mymedlife.ru/content/prokanazol

Проканазол — это… Что такое Проканазол?

Флуконазол (Fluconazole, 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол) — распространенный синтетический лекарственный препарат группы триазолов для местного лечения кандидоза и других микозов.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.

; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность — 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг — 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.

Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма.

Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

Хорошо проникает в спиномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.

4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени.

Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции лёгких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др.

факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола, период лактации.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременый прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко — нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения

Редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие

Редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы

Галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение

Симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.

При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут), рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). Повышает концентрацию мидазолама — повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно); такролимуса — риск нефротоксичности. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC — на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

Назначение и дозировка

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5 %). Суточная доза при обоих способах применения одинакова.

В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек 50 — 100 мг в день; при вагинальном кандидозе — 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 — 14 до 30 дней).

Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/1107876

Проканазол: применение, инструкция, цена, отзывы

Препарат Проканазол, описание которого представленно на этой странице, одобрен российскими фармацевтами.

Форма выпуска

капсулы 150мг

Производители лекарства

Протекх Биосистемс Пвт. Лтд (Индия)

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства — производные имидазола и триазола

Состав (из чего состоит)

Активное вещество — флуконазол.

Интернациональное наименование

Флуконазол

Различные названия препарата

Веро-Флуконазол, Дифлазон, Дифлюкан, Майконил, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Флузол, Флукозан, Флукомабол, Флукомицид Седико, Флуконазол, Флуконазол Гексал, Флуконазол Штада, Флуконазол-Верте, Флуконазол-ЛЕКСВМ, Флуконазол-Тева, Флуконорм, Флукорал, Флюкостат, Флюмикон, Форкан, Цискан

Действие препарата

Фармакологическое действие — противогрибковое. Высокоселективно ингибирует грибковый цитохром Р450; блокирует синтез стеролов в клетках грибов.Из ЖКТ всасывается быстро и достаточно полно.

Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часов после приема натощак. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения около 30 часов.

Читайте также:  Мирамистин 500 - инструкция по применению, отзывы и дешевые аналоги

При внутривенном введении имеет сходные фармакокинетические характеристики.

Использование

Кандидоз (вагинальный, слизистых оболочек, генерализованный), криптококкоз, микозы кожи, глубокие эндемические микозы, профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия

Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, поражения печени, головная боль, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения (у лиц с ослабленным иммунитетом), кожная сыпь.

Взаимодействие

Усиливает эффект оральных гипогликемических препаратов (производных сульфанилмочевины), кумариновых антикоагулянтов, выделение с мочой циклоспорина и рифампицина. Гидрохлоротиазид повышает концентрацию в крови на 40%. При одновременном применении с цизапридом и зидовудином возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Применение и дозы

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения — 1 раз/сут. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Передозировка

Нет сведений.

Другие указания

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек, новородженным, больным СПИДом. Необходимо тщательно контролировать показатели крови и функции печени. При появлении сыпи или буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Условия для хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Источник: http://www.alfa-modul.ru/content/prokanazol

Проканазол

Описание фармакологического действия

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Ингибирует синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Показания к применению

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД).

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз.

Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Форма выпуска

Капсулы 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 1 пачка картонная 1;

  • Капсулы 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 4 пачка картонная 1;
  • Выводится почками; 80% от введенной дозы — в неизмененном виде.
  • На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. T1/2 составляет 30 ч.

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. Категория действия на плод по FDA — C.

Беременность, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям.

При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%.

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.

У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах — у 1,3% пациентов.

Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции. Гепатотоксичность. Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход.

Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии.

Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.

Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход.

Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.

В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом.

Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью.

Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины. Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии. Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена. Со стороны ЦНС: судороги. Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция. Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить. Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Побочные действия, наблюдавшиеся у детей

При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) — в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев — повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) — у 1,4% пациентов.

Внутрь. Доза, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе — внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме — 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.

Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется. Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.

В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Источник: http://medsait.ru/preparat/prokanazol

Ссылка на основную публикацию