Кетоконазол — состав и формы выпуска, противопоказания

Вылечить тяжелые формы микоза можно только с помощью внутреннего применения препаратов с противогрибковым эффектом. В первую очередь врачи назначают средства, действующие сразу на несколько видов грибка. Чаще всего используют таблетки Кетоконазол за счет их широкого спектра действия.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Состав

Препарат содержит одноименное активное вещество — кетоконазол. В каждой таблетке его концентрация равна 200 мг.

Помимо того, в состав входят вспомогательные вещества, которые не влияют на эффективность препарата и почти не всасываются в системный кровоток, то есть обладают фармакологической инертностью.

Обычно таблетки Кетоконазол включают следующие ингредиенты:

  • лактоза (молочный сахар);
  • крахмал, полученный из кукурузы;
  • повидон;
  • кросповидон;
  • аэросил;
  • стеарат магния.

Таблетки имеют стандартную плоскоцилиндрическую форму, а также фаску и риску. Цвет может варьироваться от белого до бело-серого.

Фармакология

Кетоконазол по типу действия относится к противогрибковым препаратам, которые обладают фунгистатическими и фунгицидными свойствами.

При этом вид воздействия зависит от концентрации препарата в организме:

  • небольшое — подавляет размножение и развитие клеток грибка;
  • среднее и высокое — ведут к прекращению жизнедеятельности возбудителя.

Такой эффект обусловлен влиянием кетоконазола на реакции синтеза основного липидного компонента клеточной стенки грибка — эргостерола. В результате его недостаточного количества происходит нарушение транспорта веществ через мембрану. Это ведет к накоплению продуктов метаболизма внутри микроорганизма и постепенному угасанию процессов его жизнедеятельности, то есть к гибели.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Так как эргостерол встречается в составе клеточной стенки многих видов грибка, Кетоконазол является средством, обладающим широким спектром действия.

Наиболее чувствительны к препарату следующие виды:

  • дрожжеподобные;
  • плесневелые;
  • высшие;
  • диноморфные;
  • дерматофиты.

Отдельные разновидности обладают большей резистентностью к действию кетоконазола (фикомицеты, аспергиллы).

Показания к применению

Препарат назначают при всех видах грибка гладкой кожи, онихомикозах и поражении волосистых участков тела и головы. Главное условие положительного результата лечения — это высокая чувствительность возбудителя к кетоконазолу.КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки используют только в тех случаях, когда средства местной терапии не оказывают лечебного действия, или при поражении участков большой площади.

Лекарственное средство помогает справиться с системными грибковыми инфекциями, такими как:

  • паракокцидиомикоз;
  • гистоплазмоз;
  • бластомикоз.

Кроме того, Кетоконазол в таблетках эффективен при рецидивирующем кандидозе влагалища и других слизистых оболочек (включая кандидоз кишечника).

Противопоказания

Основным противопоказанием для применения препарата является наличие заболеваний печени, особенно при хронической печеночной недостаточности.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Также его не используют для лечения:

  • во время беременности;
  • при кормлении грудью;
  • в детском возрасте (до 2 лет);
  • при нарушении функционирования некоторых эндокринных желез (гипофиза и надпочечников).

В этих случаях медикамент может оказывать выраженное токсическое действие на человека, поэтому при острой необходимости его применения требуется тщательный контроль за состоянием пациента.

Инструкция

Таблетки Кетоконазола следует принимать только по назначению врача. Рекомендуется предварительно сдать соответствующие анализы для определения возбудителя и его чувствительности к препарату.КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Для взрослых

Для терапии микозов кожных покровов, волос, ногтей принимают 200 мг (1 таблетка) один раз в день. Время приема Кетоконазола следует планировать совместно с приемом пищи. Так как это увеличивает биодоступность препарата.

При лечении кандидозов более эффективна доза 400 мг, которая не подлежит делению (2 таблетки пьются одновременно). В случае отсутствия лечебного воздействия при дозе 200 мг, ее увеличивают до 400 мг.

Длительность курса зависит от заболевания и степени его запущенности. Также на срок терапии влияет самочувствие пациента и результаты его анализов.

Обычно лекарственное средство принимается непрерывно до исчезновения симптомов болезни. Важно убедиться в отсутствии возбудителя при микробиологическом исследовании или получить отрицательный результат ИФА и ПЦР.

Для детей

Действие Кетоконазола на организм ребенка до 2 лет (до 15 кг) недостаточно изучено (нет описания опытов лечения массового характера). Поэтому для этой группы пациентов возможность применения препарата определяется только врачом.

Для детей весом от 15 до 30 кг рекомендован прием 100 мг в сутки.

При массе тела ребенка более 30 кг размер дозировки не отличается от рекомендованной дозы для взрослого человека.

При беременности и лактации

Инструкция по применению допускает прием Кетоконазола во время беременности только при тяжелых системных микозах: когда выздоровление матери находится в приоритете перед возможным риском патологического влияния на плод.

Исследования показали, что кетоконазол негативно действует на репродуктивную систему (опыты на людях не проводились). Поэтому препарат не рекомендован к применению у беременных женщин.КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Так как лекарственное вещество способно проникать в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание (или подобрать более безопасный препарат). Младенца в этом случае переводят на специализированные молочные смеси.

Передозировка

Так как не существует особого антидота для кетоконазола, следует точно соблюдать прописанную врачом дозу. Симптомы передозировки выражаются в усилении побочного влияния препарата на организм.

В качестве лечения следует в течение первого часа после приема таблеток вызвать рвоту, после чего выпить любой имеющийся адсорбент. В дальнейшем рекомендована симптоматическая терапия.КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Взаимодействие с другими средствами

Кетоконазол метаболизируется с участием цитохрома Р 450. Поэтому будет наблюдаться взаимное влияние друг на друга всех препаратов, обезвреживающихся по этому пути. Перечень таких средств довольно большой, поэтому учесть все возможные варианты взаимодействия Кетоконазола с другими препаратами может только врач.

Перед началом лечения важно сообщить врачу о применении любых медикаментов.

Побочные реакции

В большинстве случаев Кетоконазол хорошо переносится. Но иногда возможно развитие нежелательных эффектов.

Наиболее часто встречаются нарушения в работе пищеварительного тракта, проявляющиеся в виде боли в животе и диареи. Также отмечаются тошнота и диспепсия.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиДругие побочные реакции встречаются реже:

  • мышечная боль;
  • парестезия;
  • головная боль;
  • повышение чувствительности к ультрафиолету;
  • гепатотоксичность;
  • артралгия (болевые ощущения в суставах);
  • нарушение сна.

В очень редких случаях Кетоконазол влияет на мочеполовую систему:

  • сбой менструального цикла;
  • импотенция;
  • олигоспермия;
  • снижение полового влечения;
  • гинекомастия.КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аналоги

Помимо Кетоконазола, аптеки предлагают и другие препараты, содержащие идентичное действующее вещество. Поэтому их инструкции имеют много общего между собой.

Аналоги Кетоконазола представлены в разных лекарственных формах — капсулы, таблетки и наружные виды средств.

К наиболее популярным медикаментам относятся:

  1. Низорал. Чаще всего используется в виде шампуня против перхоти, вызванной грибком. Также существует Низорал в таблетках и крем. Но таблетированная форма на данный момент отсутствует в продаже.
  2. Микозорал — российский аналог, имеющий невысокую цену. Представлен формами как для внутреннего, так и для наружного применения.
  3. Себозол — выпускается только в виде средств для наружного использования (шампунь и мазь).

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиВылечить грибковые заболевания помогут и другие антимикозные препараты, которые губительно воздействуют на возбудителя:

  1. Флуконазол — капсулы для разового применения (при молочнице).
  2. Орунгал — средство системного действия. При сроке приема более 3—4 месяцев чаще регистрируются побочные эффекты. Препарат отличается высокой стоимостью.

Отзывы

Кетоконазол за счет широкого спектра действия довольно часто назначается при микозах еще до выявления вида грибка. В большинстве случаев отзывы имеют положительный характер, несмотря на токсическое действие лекарства на печень.

Тамара 19 лет

Начались постоянные проблемы с легкими. Врач сказал, что это грибок и назначил Кетоконазол. Лечение длилось долго, но уже после двух недель стала чувствовать себя лучше.

Алина 39 лет

Этим средством лечили грибок ногтей у отца. Он поразил практически все ногти и никакие мази не помогали. Дерматолог назначила Кетоконазол внутрь. Лечение полностью еще не закончено, но есть значительные улучшения. На данный момент уже пользуемся только наружными противогрибковыми растворами.

Читайте также:  Чем лечить запущенный грибок ногтей на ногах: препараты, народные средства, отзывы

Артур 35 лет

Препарат мне не подошел, так как начались проблемы с печенью.

Применение противогрибковых средств системного действия должен советовать только врач. Также с особой осторожностью стоит его использовать беременным и кормящим женщинам.

Источник: http://KozhaInfo.com/obzory/tabletki-ketokonazol.html

Кетоконазол мазь (крем): подробная инструкция по применению, состав, дешевые аналоги и отзывы

Несмотря на эффективность противогрибковой мази, она подходит для терапии не всем пациентам. А при неправильном, нерациональном использовании наружного средства есть риск развития аллергических реакций.

Описание препарата

Мазь (крем) Кетоконазол представляет собой белую массу с плотной консистенцией без какого-либо запаха. Она не содержит много жирных компонентов, поэтому не оставляет масляных следов на одежде и постельном белье. После нанесения средства на кожу действующее вещество (кетоконазол) равномерно распределяется в поврежденных тканях.

Терапевтическая активность препарата проявляется спустя 20-30 минут и сохраняется на протяжении нескольких часов. Кетоконазол включается в лечебные схемы при диагностировании как острых, так и хронических микозов. Назначая его пациентам, дерматологи преследуют несколько целей:

  • удаление пораженных патогенными грибками тканей;
  • устранение опрелостей, зуда, высыпаний, шелушения, пузырьков;
  • замедление роста и размножения, а затем полное уничтожение инфекционных агентов;
  • предупреждение распространения патологии на здоровые участки тела.

Допускается комбинирование мази практически со всеми наружными и системными препаратами. Это особенно актуально при микозах, часто возникающих на фоне резкого снижения иммунитета.

Кетоконазол не оказывает токсичного влияния на ткани, не вступает в химическое взаимодействие с ингредиентами других лекарств.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клинико-фармакологическая группа

Все мази с кетоконазолом включены в клинико-фармакологическую группу средств с антимикотической активностью. Это синтетические противогрибковые препараты широкого спектра действия для местного применения.

Фармакологическое действие

Выраженная лечебная активность препарата обусловлена фармакологическим действием его основного компонента. Это кетоконазол, одно из самых эффективных производных имидазола.

Химическое соединение взаимодействует с клетками грибков, нарушая биосинтез эргостеролов. Недостаток стеринов, являющихся строительным материалом мембран, замедляет размножение инфекционных агентов.

Так проявляется фунгистатическое действие мази Кетоконазол.

При более длительном ее использовании нарушается проницаемость стенок, что становится причиной гибели грибков. Таким образом, препарат оказывает комплексное воздействие на пораженные инфекцией ткани:

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналогифунгистатическое и фунгицидное;

  • противовоспалительное и противоотечное;
  • противозудное и слабое анальгетическое.

Препарат способен быстро уничтожать дерматофиты, дрожжевые и диморфные грибы, эумицеты. Отмечена его активность в отношении болезнетворных бактерий, особенно стафилококков и стрептококков.

При правильном использовании мази уже на 2-3 дней лечения улучшается кровоснабжение эпидермиса питательными веществами. Это приводит к ускорению метаболизма, а, следовательно, и регенерационных процессов.

Форма выпуска и состав

2% крем (мазь) выпускается многими зарубежными фармацевтическими фабриками. Иногда продукция существенно отличается составом. В аптеках можно приобрести препарат и в разной фасовке — по 10,0, 15,0 и 25,0 г. Он помещен в алюминиевые тубы с навинчивающимся колпачком, оснащенным удобным для вскрытия выступом.

Вторичной упаковкой служит картонная коробка с вложенной инструкцией по применению. Активный компонент — кетоконазол. Вспомогательный состав мази представлен следующими ингредиентами:

  • цетостеариловым спиртом;
  • пропиленгликолем;
  • октилдодеканолом;
  • натрия сульфитом;
  • глицерином;
  • пропилпарагидроксибензоатом;
  • метилпарагидроксибензоатом;
  • очищенной водой.

Дополнительные компоненты мази обеспечивают трансэпидермальную абсорбцию кетоконазола. Пропиленгликоль усиливает его антисептические свойства, а глицерин надежно удерживает в коже влагу. Такая комбинация ингредиентов необходима и для формирования защитного слоя, препятствующего вторичному инфицированию.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Условия и сроки хранения

Крем Кетоконазол предназначен для хранения при комнатной температуре в темном месте. Срок годности — 36 месяцев. Нельзя допускать замораживания препарата. При изменении консистенции, цвета, запаха мазь становится непригодной для лечения. После вскрытия алюминиевой тубы следует использовать средство в течение 2-3 месяцев. К месту его хранения не должны иметь доступа маленькие дети.

Инструкция по применению

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиВ инструкции мази Кетоконазол рекомендовано использовать ее только по назначению дерматолога. Врач предварительно изучит результаты ряда лабораторных исследований. Препарат будет включен в терапевтические схемы при выявлении грибкового происхождения патологии.

Если она осложнена бактериальной или вирусной инфекцией, то применяются более эффективные комбинированные кремы. Это актуально и при тяжело протекающих воспалительных заболеваниях грибкового генеза. В таких случаях необходимы средства с глюкокортикостероидами.

В терапевтическую линейку Кетоконазол помимо крема входят таблетки, вагинальные свечи. При необходимости врачи комбинируют лекарственные формы для более быстрого выздоровления пациентов.

Показания и противопоказания

Кетоконазол крем применяется в лечении патологий, спровоцированных грибками, независимо от их локализации. Он назначается пациентам после диагностирования следующих заболеваний:

  • эпидермофитий, поражающих стопы и кисти;
  • эпидермофитий, развивающихся в области паха;
  • дерматомикозов гладкой кожи;
  • кандидозов кожи любой локализации;
  • себорейного дерматита, возникающего на волосистых участках тела.

Одним из показаний к применению является отрубевидный лишай — длительная грибковая инфекция рогового слоя эпидермиса. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии кандидоза наружных половых органов.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

У лекарственного средства нет широкого перечня абсолютных противопоказаний. Его запрещено использовать при индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных ингредиентов.

Мазь не предназначена для нанесения на кожу при наличии на ней царапин, порезов, трещин, ожогов. Беременность и лактация — относительные противопоказания к лечению Кетоконазолом.

Он применяется в эти периоды только при неэффективности более безопасных препаратов.

Способ применения и дозы

Разовые и суточные дозировки мази определяет лечащий врач, ориентируясь на площадь грибкового поражения кожи. Требуется предварительная обработка кожи теплой водой с мылом и ее просушивание. Довольно часто врачи рекомендуют дополнительно использовать антисептические растворы Хлоргексидин или Фурацилин.

Крем Кетоконазол равномерно распределяют тонким слоем на коже тела или лица. Для лучшего впитывания его втирают легкими массирующими движениями. Кратность использования препарата — 1-2 раза в день в зависимости от вида диагностированной патологии. Форма течения заболевания, вид инфекционных возбудителей влияет и на длительность терапии.

При поражении стоп требуется использовать мазь в течение 1,5 месяца, дерматофитиях кожи — 2-3 недель. А при себорейном дерматите рекомендовано поддерживающее лечение 1-2 раза в неделю.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Побочные эффекты и особые указания

Ингредиенты Кетоконазола не проникают в кровь, не способны провоцировать системные побочные проявления. В редких случаях развивается местная аллергическая реакция, протекающая по типу крапивницы.

Клинически проявляется высыпаниями, воспалительной отечностью, зудом, жжением, сухостью кожи. После отмены средства все симптомы аллергии постепенно исчезают.

Для их более быстрого устранения следует принять таблетку любого антигистаминного препарата (Лоратадин, Цетрин).

Кетоконазол быстро справляется с симптоматикой всех грибковых инфекций кожи. Если выраженность клиники не снижается в течение 3 дней лечения, нужно обратиться к дерматологу. Врач уточнит диагноз, при необходимости скорректирует режим дозирования, произведет замену мази.

Цены и условия отпуска из аптек

Лекарственное средство подлежит безрецептурному отпуску из аптек. Стоимость крема зависит от фабрики-производителя. Но цена Кетоконазола редко превышает 150 рублей.

Аналоги

Аналогами мази Кетоконазол являются наружные препараты Микозорал, Дермазол. Сходными терапевтическими свойствами обладают Тербинафин, Ламизил, Клотримазол. В аптеках нет более дешевых аналогов Кетоконазола. Цена других антимикотических мазей, кремов, гелей значительно выше.

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Отзывы

На фоне острой респираторной инфекции снизился иммунитет и на руке появились мокнущие высыпания. Врач диагностировал микоз кожи, назначил антисептические растворы и мазь Кетоконазол. Уже через пару дней исчезла сыпь, а размер пятен значительно уменьшился. В общей сложности лечение заняло около 2 недель.

Лечила кремом Кетоконазол паховую эпидермофитию. Препарат быстро справился с зудом, болезненностью, жжением, раздражением. Порадовала и относительно невысокая стоимость лекарственного средства.

Источник: https://mydoctorok.ru/mazi/ketokonazol-maz-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Кетоконазол

КЕТОКОНАЗОЛ - Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Что это за лекарство и для чего нужно: противогрибковое средство для избавления от системных и поверхностных микозов, искусственное поизводное имидазола. Обладает также фунгистатическим и фунгицидным, антиандрогенным действиями. Максимально эффективен Кетоконазол, если использовать перорально, с едой. Тогда максимум препарата в крови обнаружится через шестьдесят-сто двадцать минут. Время полувыведения ‒ десять часов, выделяется с калом/желчью.

Читайте также:  Лак Офломил - показания и противопоказания к применению, состав

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Зависят от формы выпуска.Используется крем:- при паховой эпидермофитии;- если страдают от отрубевидного лишая;- когда имеется дерматомикоз гладкой кожи;- при наличии кандидоза кожи;- пациенты с эпидермофитией кистей/стоп;

— от себорейного дерматита.

  1. Прибегают к свечам:- когда лечат вагинальный рецидивирующий кандидоз;
  2. — если проводят профилактику грибковых поражений влагалища.
  3. Таблетки назначаются:- при терапии/профилактике микозов;
  4. — ослабленным пациентам для профилактики поражений грибком.

ПротивопоказанияКрем не применяют:- гиперчувствительные к компонентам Кетоконозола;- если нарушена целостность кожи.Свечи противопоказаны:- при повышенной реакции на компоненты;- беременным в первом триместре;- до двенадцати лет.Не принимают таблетки Кетоконазола:- кормящие мамы/беременные;- дети до трех лет;- при печеночных заболеваниях;

— гиперчувствительные к компонентам.

Способ применения (дозировка)Крем наносится раз в день, при себорейном дерматите ‒ несколько. Не используется после наружных глюкокортикостероидов.

  • Паховую эпидермофитию, себорейный дерматит лечат пятнадцать-тридцать дней, отрубевидный Лишай и кандидоз кожи ‒ пятнадцать-двадцать, дерматомикоз кожи ‒ двадцать-тридцать, эпидермофитию стоп и кистей ‒ тридцать-сорок пять.
  • Обязательно назначение врача, поскольку необходимо учитывать различные варианты сочетаемости Кетоконазола с иными лекарствами.
  • Побочные действияЖжение/зуд, сыпь для крема, зуд/раздражение/сыпь ‒ для свечей.

Свеча вводится горизонтально, глубоко во влагалище, в день 1 раз, примерно три-пять суток. Желательно, чтобы и партнер лечился. Надо знать, что снижается контрацептивная защита.Таблетки, как в начале писали, во время еды принимают. Взрослым в день требуется двести миллиграмм, максимум ‒ четыреста. 10 дней лечится разноцветный лишай, 15-20 кандидоз кожи/ротовой полости, до 30 ‒ дерматомикозы, 30-60 ‒ системные микозы, 6-12 месяцев ‒ онхиомикозы. В процессе контролируют состояние почек/печени/надпочечников, кровяные показатели.

При употреблении таблеток ‒ кружение и боль в голове, бессонница/сонливость, возбудимость, а также слабость, тревога, Парестезии.

Не переносится алкоголь, аппетит усиливается, живот болит, печень не так работает, язык цвет меняет, развиваются дисгевзия, токсический/холестатический гепатит, гепатонекроз.

Мучают суставные/мышечные боли, нос кровоточит, менструальный цикл расстраивается, возникает эректильная дисфункция, азооспермия. Отмечались и озноб/Лихорадка, периферический отек.

Форма выпускаБелый однородный крем в десяти, пятнадцати, двадцати пятиграммовой тубе из алюминия. Цилиндрические бело-желтоватые вагинальные свечи. А еще круглые бело-желтоватые, имеющие крестообразную засечку таблетки, в блистерах по десять. Есть форма в виде шампуня.

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/153-k/91559-ketokonazol

Кетоконазол

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана.

Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками.

Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов.

Спектр действия кетоконазола не ограничивается только лишь грибами, а охватывает также и бактерии, включая стафилококки и стрептококки. Механизм действия препарата заключается в подавлении биосинтеза основного структурного элемента грибковой мембраны ¬– эргостерола, а также изменении липидного состава клеточной стенки гриба. Степень всасывания в системный кровоток при интравагинальном способе введения незначительна.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней.

Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет.

Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение.

Перед началом фармакотерапии врач должен предупредить женщину о том, что использование суппозиториев может снижать эффективность средств механической контрацепции (например, латексных презервативов и вагинальных диафрагм).

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.

Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке.

Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida.

Очень важно подавить вагинальный кандидоз, что называется, «в зародыше», поскольку в противном случае существует высокая вероятность его перехода в хроническую форму. Кетоконазол — один из тех препаратов, которые с успехом могут справиться с этой задачей. Данный факт не раз подтверждался в контролируемых клинических исследованиях.

Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов).

Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.

Источник: https://ProTabletky.ru/ketoconazole/

КЕТОКОНАЗОЛ

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны.

Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.

Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.

Читайте также:  Креолин от грибка ногтей на ногах и руках: инструкция и отзывы

Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

  • Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.
  • Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
  • Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

  1. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
  2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активностипеченочных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
  3. Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
  4. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
  5. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
  6. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
  7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
  8. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
  9. Со стороны органов чувств: фотофобия.
  10. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
  11. Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
  12. Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
  13. Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
  14. Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности.

К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.

Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная пользапревышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени ипочек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.

Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч.

обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к.

у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ketokonazol/

Ссылка на основную публикацию